CYP2J6 抑制因子

常见的 NYP2J6 抑制剂包括但不限于酮康唑 CAS 65277-42-1、咪康唑 CAS 22916-47-8、氟康唑 CAS 86386-73-4、槲皮素 CAS 117-39-5 和地尔硫卓 CAS 42399-41-7。

针对 CYP2J6 的抑制剂是通过各种机制影响该酶催化功能的分子。大多数直接抑制剂，如酮康唑和咪康唑，都会干扰对 CYP2J6 酶功能至关重要的血红素分子。这些抑制剂会阻碍底物结合，降低酶催化底物分子的能力。同样，槲皮素和白藜芦醇等分子也是直接抑制剂，但采用了不同的抑制技术，如与活性位点的竞争性或非竞争性结合。另一方面，佛手柑素通过基于机理的失活作用，不可逆地改变酶，从而永久性地阻碍其功能的发挥。

地尔硫卓和硝苯地平等钙通道阻滞剂是另一类抑制剂，它们针对的是 CYP2J6 的钙依赖性调节机制。通过抑制细胞内钙水平，它们间接调节了酶的功能，因为细胞内钙对酶的活化至关重要。抑制剂作用于其他酶，但也因此影响 CYP2J6 的活性，这就增加了另一层复杂性。例如，氟康唑和特罗霉素会优先抑制 CYP3A4，从而减少对 CYP2J6 底物的代谢竞争。这些抑制剂说明了如何巧妙而有效地操纵细胞的生化结构，以控制 CYP2J6 等特定酶的功能。