CYP2J13 抑制因子

常见的 NYP2J13 抑制剂包括但不限于孟鲁司特钠 CAS 151767-02-1、齐鲁通 CAS 111406-87-2、酮康唑 CAS 65277-42-1、咪康唑 CAS 22916-47-8 和伊曲康唑 CAS 84625-61-6。

CYP2J13 的化学抑制剂可通过各种相互作用模式阻碍该蛋白的正常功能。孟鲁司特和齐鲁通都作用于与花生四烯酸代谢相关的途径，间接降低 CYP2J13 的活性。孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，可干扰白三烯途径，而白三烯途径是 CYP2J13 在花生四烯酸代谢过程中发挥作用的上游。通过减少炎症反应，CYP2J13 通常会代谢的化合物的产量也会随之减少。齐鲁通通过抑制 5-脂氧合酶，阻断花生四烯酸向白三烯的转化，从而降低花生四烯酸供 CYP2J13 处理的可用性。

另一类抑制剂，包括酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑、舒康唑、噻康唑、益康唑、克霉唑和甲硝唑，直接针对 CYP2J13 的催化活性。酮康唑和咪康唑通过与 CYP2J13 活性位点内的血红素铁（酶活性的关键成分）结合来达到抑制作用。这种结合可有效阻止 CYP2J13 对底物的代谢。同样，另一种抗真菌化合物伊曲康唑（Itraconazole）也会通过与血红素铁结合来抑制蛋白质，从而破坏正常的催化过程。氟康唑（Fluconazole）和伏立康唑（Voriconazole）都是三唑类化合物，它们会与 CYP2J13 的天然底物竞争结合活性位点，从而减少这些底物的代谢。舒康唑（Sulconazole）、噻康唑（Tioconazole）和益康唑（Econazole）虽然分子结构不同，但也是咪唑类抗真菌药，通过占据 CYP2J13 的活性位点来抑制其功能。克霉唑会与该酶的血红素基结合，从而抑制其活性。最后，以其抗生素和抗原虫特性而闻名的甲硝唑会竞争性地与 CYP2J13 结合，阻碍其酶功能。上述每种化合物都能通过各自的结合和抑制机制削弱 CYP2J13 的活性。