CYP2G1 抑制因子

常见的 NYP2G1 抑制剂包括但不限于酮康唑 CAS 65277-42-1、氯霉素 CAS 56-75-7、咪康唑 CAS 22916-47-8、伊曲康唑 CAS 84625-61-6 和氟康唑 CAS 86386-73-4。

CYP2G1 的化学抑制剂包括多种通过不同机制干扰该酶活性的化合物。酮康唑是一种已知的 CYP 抑制剂，可直接与 CYP2G1 活性位点内的血红素铁结合，从而阻碍正常情况下该酶代谢的底物进入。这种抑制作用是该化合物与铁原子亲和力的结果，而铁原子是该酶催化功能的核心。氯霉素是另一种抑制剂，它与 CYP2G1 相互作用时会产生立体阻碍，使酶无法有效操纵底物。这种物理阻碍对化合物的抑制作用至关重要。

咪康唑和伊曲康唑都通过与酶的血红素铁发生类似的相互作用来抑制 CYP2G1。咪康唑与这种铁配合，破坏酶的正常催化过程，而伊曲康唑则与酶结合，诱导构象变化，从而阻碍酶的活性。氟康唑和伏立康唑的作用原理是与 CYP2G1 的天然底物竞争。氟康唑占据活性位点，减少了这些底物的周转，而伏立康唑则通过与同一位点结合有效地阻止了底物的代谢。舒康唑和噻康唑也会通过占据酶的活性位点来抑制 CYP2G1，从而抑制该酶通常促进的代谢途径。益康唑对 CYP2G1 的抑制作用涉及到与血红素基团的结合，而血红素基团是该酶催化作用所必需的成分，因此会破坏其功能。克霉唑会直接与 CYP2G1 发生作用，从而损害该酶处理底物的能力。甲硝唑的抑制作用是通过与 CYP2G1 竞争性结合，从而降低酶的标准活性。最后，联苯苄唑可与 CYP2G1 的活性位点结合，导致酶的功能和代谢紊乱，从而起到抑制作用。每种化学物质都提供了不同的抑制方法，但它们都有一个共同的结果，即降低 CYP2G1 的功能活性。