Cyp2c70 抑制因子

常见的 Cyp2c70 抑制剂包括但不限于咪康唑 CAS 22916-47-8、酮康唑 CAS 65277-42-1、氟康唑 CAS 86386-73-4、舒康唑 CAS 61318-90-9 和克霉唑 CAS 23593-75-1。

Cyp2c70 的化学抑制剂采用各种机制来阻碍该蛋白质的酶活性，而酶活性在代谢一系列底物方面起着关键作用。例如，咪康唑通过与 Cyp2c70 中的血红素铁结合，阻碍酶参与自然代谢过程的能力，从而起到抑制作用。酮康唑（Ketoconazole）也采用了类似的抑制模式，它破坏了对 Cyp2c70 催化活性至关重要的电子传递机制。氟康唑和舍曲林具有竞争性抑制作用，它们会与天然底物竞争 Cyp2c70 的活性位点，从而降低酶的活性。这种竞争性抑制也是氟西汀发挥作用的方法，它与活性位点结合，降低 Cyp2c70 的代谢活性。

舒康唑通过阻止底物进入酶的活性位点来限制 Cyp2c70 的功能，从而有效降低催化效率。克霉唑和噻康唑具有类似的抑制作用；它们直接与 Cyp2c70 的活性位点结合，阻止底物修饰，从而抑制酶的功能。益康唑与 Cyp2c70 的血红素基相互作用，而血红素基对 Cyp2c70 的代谢功能至关重要，从而导致抑制作用。伏立康唑会妨碍 Cyp2c70 的催化能力，阻碍酶的典型生物转化反应。伊曲康唑也会与酶的活性位点结合，阻碍底物的代谢。最后，帕罗西汀会与 Cyp2c70 的活性位点结合，导致酶处理底物的能力下降，从而抑制蛋白质的酶活性。尽管每种抑制剂的结构各不相同，但它们的共同点都是通过与活性位点或参与酶功能的必要辅助因子直接相互作用，削弱 Cyp2c70 的代谢能力。