COASTER激活剂

常见的 COASTER 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、缓激肽 CAS 58-82-2 和胰岛素 CAS 11061-68-0。

COASTER 的化学激活剂包括多种化合物，它们可以通过不同的细胞信号传导途径诱导其激活。以能提高环磷酸腺苷（cAMP）水平而闻名的佛司可林能直接刺激 cAMP 依赖性途径，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。激活的 PKA 可使 COASTER 磷酸化，从而提高其活性。同样，异诺霉素通过提高细胞内的钙水平，也能激活钙依赖性蛋白激酶，从而使 COASTER 靶向磷酸化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），如果 COASTER 在 PKC 的底物范围内，PKC 也能使其磷酸化。表皮生长因子（EGF）与 EGF 受体结合并启动信号级联，最终激活可作用于 COASTER 的激酶。

此外，缓激肽通过作用于 G 蛋白偶联受体，激活下游激酶，这些激酶也可作用于 COASTER。胰岛素与其受体结合后会触发 PI3K/AKT 信号通路，该通路在磷酸化各种底物（可能包括 COASTER）方面的作用众所周知。Anisomycin 是包括 JNK 在内的应激活化蛋白激酶的强效激活剂，也可能导致 COASTER 的磷酸化。萼萼甲和冈田酸作为蛋白磷酸酶的抑制剂，会增加蛋白质的磷酸化状态，这可能会阻止 COASTER 的去磷酸化，从而导致其活化。A23187 和异诺霉素一样，会提高细胞内钙的浓度，从而激活使 COASTER 磷酸化的激酶。双吲哚马来酰亚胺 I（BIM I）通过抑制 PKC 的作用，可导致其他途径的激活，从而可能导致 COASTER 的激活。最后，Sphingosine-1-phosphate（S1P）与特定的 G 蛋白偶联受体结合，可激活 G 蛋白偶联受体激酶，进而磷酸化并激活 COASTER，从而展示了可汇聚到激活该蛋白上的错综复杂的信号通路网络。