cGKI α激活剂
常见的cGKIα激活剂包括但不限于cGKIα抑制剂-细胞渗透性DT-3、8-(4-氯苯硫基)鸟苷3',5'-环单磷酸钠盐CAS 51239-26-0、鸟苷-3′,5′-环单磷酸、8-(2-氨基苯硫基)-S 钠盐CAS 144509-87-5、鸟苷3′，5′-环单磷酸酯、β-苯基-1，N2-乙烯基-8-溴-、钠盐CAS 144510-04-3和Sp-8-pCPT-环GMPS钠盐CAS 160385-87-5。
cGKIα的化学激活剂通过多种机制增加细胞内环状鸟苷酸（cGMP）的水平，从而激活cGKIα。硝酸甘油和亚硝酸钠释放一氧化氮（NO），刺激可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）产生cGMP，后者是cGKIα的直接激活剂。YC-1可增强sGC对NO的敏感性，从而在NO刺激下放大cGMP的产生。BAY 41-2272和BAY 41-8543可提高sGC对系统内天然存在的NO的反应性，从而提高cGMP水平。BAY 60-2770与这种依赖一氧化氮的途径不同，它直接激活sGC，从而产生cGMP，而无需一氧化氮。
此外，通过抑制cGMP降解，可以激活cGKIα。伐地那非、西地那非和他达拉非可抑制磷酸二酯酶5（PDE5），该酶负责分解cGMP。抑制PDE5可提高细胞内cGMP浓度，从而促进cGKIα的激活。除此之外，cGKIα的激活还可通过利钠肽与其各自受体的结合而得到促进。心房利钠肽（ANP）与利钠肽受体A结合，C型利钠肽（CNP）与利钠肽受体B结合，这两种受体在细胞内结构域中均具有鸟苷酸环化酶活性。结合后，这些受体会催化GTP转化为cGMP，从而进一步刺激cGKIα的活性。Riociguat的独特之处在于它既能使sGC对NO敏感，又能直接刺激该酶，从而增加cGMP的合成并激活cGKIα。这些不同的化学相互作用都集中在cGMP的产生和升高这一共同途径上，而cGMP的产生和升高对于激活cGKIα至关重要。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
cGKIα inhibitor-Cell Permeable DT-3 | sc-3101 | 1 mg | ¥714.00 | 2 | ||
cGKIα 抑制剂-细胞渗透性 DT-3 是一种选择性抑制剂，通过与酶活性位点的特异性相互作用破坏 cGKIα 信号通路。其独特的结构可有效穿透细胞膜，促进对细胞内 cGKIα 活性的直接调节。该化合物的结合动力学迅速，可迅速改变下游信号级联。此外，它形成稳定复合物的能力也增强了其调节 cGKIα 功能的功效。 | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | ¥508.00 ¥1760.00 | ||
8-(4-氯苯硫基)鸟苷-3',5'-环单磷酸钠盐是一种强效的 cGKIα 调节剂，可参与影响酶构象和活性的特定分子相互作用。其独特的噻吩取代物增强了结合亲和力，促进了独特的异构效应。该化合物在水环境中的溶解性有利于其快速扩散到膜上，从而对细胞内信号通路和下游效应产生直接影响。 | ||||||
Guanosine-3′,5′-cyclic Monophosphate, 8-(2-Aminophenylthio)-Sodium Salt | 144509-87-5 | sc-203335 | 5 µmol | ¥2933.00 | ||
鸟苷-3′,5′-环状单磷酸，8-（2-氨基苯硫基）-钠盐可作为 cGKIα 的选择性调节剂，其独特的氨基硫基可改变分子动力学并增强受体相互作用。这种化合物在生理条件下表现出卓越的稳定性，促进了高效的信号转导。它能够参与氢键和疏水相互作用，因此具有靶向调节途径的特异性，能有效影响细胞反应。 | ||||||
Guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromo-, Sodium Salt | 144510-04-3 | sc-203434 | 10 µmol | ¥3159.00 | ||
3′,5′-环磷酸鸟苷，β-苯基-1,N2-乙烯基-8-溴钠盐是一种强效的 cGKIα 调节剂，其溴取代的乙烯基可增强结合亲和力并改变构象动力学。这种化合物具有独特的静电相互作用，有助于与靶蛋白精确结合。其结构特征可促进信号传播的快速动力学，以高度特异性影响下游信号级联和细胞行为。 | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | ¥1749.00 | ||
Sp-8-pCPT-环状GMPS钠是一种选择性cGKIα调节剂，其环状结构可促进独特的构象灵活性。这种化合物表现出独特的分子相互作用，通过特定的氢键和疏水接触增强其与靶蛋白的亲和力。其动力学特性使其能够快速激活信号通路，从而精确调节细胞反应。该化合物的稳定性和溶解性进一步促进了其在生物化学过程中的有效参与。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | ¥474.00 ¥936.00 ¥1749.00 | 7 | |
硝普钠在施用后释放一氧化氮，从而通过激活可溶性鸟苷酸环化酶来刺激cGMP的产生。cGMP的增加直接导致cGKIα的激活。 | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | ¥474.00 ¥1895.00 | ||
8-(4-氯苯硫基)鸟苷-3',5'-环单磷酸三乙胺盐是一种强效的 cGKIα 调节剂，其独特的硫醚连接影响了其结合动力学。这种化合物可促进特定的异构相互作用，提高受体的敏感性并改变下游信号级联。它的结构特性可促进其在膜上的快速扩散，而其三乙基铵分子则可提高溶解度，从而优化其在细胞环境中的生物利用度。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥361.00 ¥1376.00 ¥2414.00 ¥10470.00 | 9 | |
YC-1增强可溶性鸟苷酸环化酶对一氧化氮的反应，导致cGMP合成增加，并随后激活cGKIα。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
伐地那非可抑制降解 cGMP 的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5)，从而间接增加 cGMP 水平并促进 cGKIα 的激活。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
他达拉非是一种 PDE5 抑制剂，可维持细胞中的 cGMP 水平，并激活 cGKIα。 | ||||||