Cdk1/Cdk2 抑制因子
常见的Cdk1/Cdk2抑制剂包括但不限于Dinaciclib CAS 779353-01-4、Flavopiridol CAS 146426-40-6、R5 47 CAS 741713-40-6、RO-3306 CAS 872573-93-8和CVT-313 CAS 199986-75-9。
细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）是一组蛋白激酶，最初因其调节细胞周期的作用而被发现。其中，CDK1和CDK2在控制细胞周期进展方面起着关键作用，其细胞生物学功能已得到广泛研究。CDK1（也称为CDC2）对于控制G2/M过渡期的细胞周期至关重要。它与细胞周期蛋白B形成复合物，后者是细胞有丝分裂开始所必需的。CDK1的激活会引发细胞有丝分裂所需的多种细胞事件，包括染色体凝集、核膜破裂和纺锤体形成。另一方面，CDK2与细胞周期蛋白E和A结合，主要在S期和G2期活跃。它对于G1/S转换时细胞周期的控制、DNA复制的启动至关重要，并参与S期中心体的复制。CDK1和CDK2活性的调节受到多种机制的复杂控制，包括与细胞周期的结合、特定激酶的磷酸化以及CDK抑制剂的作用。这些激酶的正常功能对于细胞周期控制至关重要，而其失调通常与细胞增殖失控和肿瘤形成有关。
抑制CDK1和CDK2是一个复杂的过程，涉及多种机制。一种常见的方法是使用小分子，使其与这些激酶的ATP结合位点结合，从而阻断其催化活性。这种竞争性抑制会破坏细胞周期进展所需的特定底物的磷酸化，从而阻止细胞周期。另一种机制涉及调节控制CDK活性的调节蛋白。例如，CDK1和CDK2的激活受其与细胞周期蛋白的结合以及特定位点的磷酸化调节。抑制剂可以调节CDK和细胞周期蛋白之间的相互作用，或影响CDK的磷酸化状态，从而改变其活性。此外，内源性CDK抑制剂（如CIP/KIP家族）在调节CDK活性方面发挥着重要作用。这些抑制剂可以结合CDK-细胞周期蛋白复合物，抑制其活性，从而为细胞周期控制提供了一种天然的调节机制。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
Dinaciclib 是一种强效的泛 CDK 抑制剂，对 CDK1 和 CDK2 有显著的活性。它通过与这些激酶的 ATP 结合位点竞争性结合，从而阻断它们的激酶活性。这种抑制作用会破坏细胞周期进展所需的关键底物的磷酸化，导致细胞周期停滞和癌细胞凋亡。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇是一种广谱 CDK 抑制剂，主要针对 CDK1 和 CDK2。它能与 ATP 结合袋竞争性结合，抑制激酶活性。这种作用可防止参与细胞周期调控的关键蛋白发生磷酸化，特别是影响从 G1 期向 S 期的过渡和 S 期的进展。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | ¥4231.00 ¥4456.00 | ||
R547是一种CDK1和CDK2的选择性抑制剂。它与这些激酶的ATP结合位点结合，有效阻断其磷酸化活性。这种抑制作用导致细胞周期进展中断，特别是在G1/S和G2/M阶段。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥1805.00 ¥3610.00 | 37 | |
RO-3306是一种强效且选择性的CDK1抑制剂。其作用机制是结合CDK1的ATP结合位点，抑制其激酶活性。这种选择性抑制作用会导致细胞周期在G2/M期停滞，而这一阶段对于有丝分裂至关重要。 | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 ¥28769.00 | 17 | |
CVT-313通过结合CDK2的ATP结合口袋，选择性抑制CDK2，从而阻止其激酶活性。这种选择性抑制会导致细胞周期在S期停滞，因为CDK2对于S期的启动和进展至关重要。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2335.00 ¥2775.00 ¥11564.00 ¥34579.00 | 1 | |
AT7519 是一种泛 CDK 抑制剂，可有效靶向 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK9。它能与这些激酶的 ATP 结合位点结合，抑制它们的活性。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
Roscovitine通过与其ATP结合位点竞争结合来抑制CDK1/CDK2。这种抑制作用可防止参与细胞周期、DNA修复和转录的关键调节蛋白的磷酸化，从而导致细胞周期停滞和细胞凋亡。 | ||||||
Cdc7/Cdk9 抑制剂 | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | ¥3046.00 | 1 | |
Cdc7/Cdk9 抑制剂（PHA-767491）c 与这些激酶的 ATP 结合袋结合，从而阻断它们的催化活性。这种抑制作用会破坏正常的细胞周期进程，特别是影响 G1/S 和 G2/M 过渡，目前正在研究其抗癌潜力。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥3554.00 ¥7424.00 | 1 | |
靛红-3'-肟通过与 CDK1 和 CDK2 的 ATP 结合位点结合，对它们产生抑制作用。这种结合会破坏激酶活性，导致细胞周期中断，尤其是在 G1/S 和 G2/M 阶段。 | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
BMS-265246是一种CDK1和CDK2的选择性抑制剂。其作用机制包括与这些激酶的ATP结合口袋结合，从而抑制其活性。这会导致细胞周期停滞，尤其影响G1/S和G2/M的转换 | ||||||