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一种具有细胞渗透性的吡咯并吡啶酮化合物,是 Cdc7 和 Cdk9 的强效、可逆和 ATP 竞争性抑制剂(IC50 分别为 10 和 34 nM),对其他 31 种激酶具有良好的选择性,包括 GSK-3β、Cdk2、Cdk1、Cdk5、MK-2、Plk1 和 Chk2(IC50 分别为 0.22、0.24、0.25、0.46、0.47、0.98 和 1.1 µM)。研究表明,细胞处理 PHA76749 可防止 DNA 复制起源的激活,但不会抑制复制叉的进展。另据报道,PHA76749 在体外可抑制 61 种细胞株的增殖(IC50 ≤ 10 µM),在小鼠和大鼠体内具有抗肿瘤活性。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg | sc-311303 | 5 mg | RMB3046.00 |