CatSperγ 抑制剂具有多种机制,每种抑制剂都与不同的细胞成分和途径相互作用,从而实现对 CatSperγ 蛋白的功能性抑制。硝氟酸和氟芬那酸等物质作用于离子通道,改变离子电流和浓度,而离子电流和浓度对 CatSperγ 的正常运作至关重要。通过改变电化学梯度,它们会间接影响通道的活性,而这对精子细胞中的钙信号传递至关重要。
酮康唑和克霉唑等化合物针对类固醇的生物合成采取了不同的方法。通过抑制产生类固醇的酶,它们可以降低这些已知会调节 CatSperγ 的激素水平。荷尔蒙刺激的减少导致通道活性降低,从而影响精子的活力和受精能力。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | ¥350.00 | 3 | |
硝氟酸是一种非甾体抗炎药(NSAID),它能抑制磷脂酶 A2 的活性,从而减少花生四烯酸的释放和随后的前列腺素合成。前列腺素可调节离子通道的活性,通过降低前列腺素的水平,非甾体抗炎药可降低调制电位,从而间接抑制 CatSperγ 通道的活性。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9567.00 | 4 | |
米贝地尔是一种 T 型钙通道阻滞剂,可通过降低细胞内钙浓度间接抑制 CatSperγ。由于 CatSper 通道对钙敏感,因此可以通过抑制 T 型通道来调节细胞内钙浓度,从而间接降低其活性。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
维拉帕米是一种L型钙通道阻滞剂,通过减少细胞内钙离子整体流入量间接抑制CatSperγ功能。钙离子水平降低后,钙激活的CatSper通道的激活程度会降低,从而影响其功能。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
锌离子可通过与通道的细胞外部分结合并改变其构象来抑制 CatSper 通道。因此,作为锌离子来源的硫酸锌可通过降低通道对钙离子的反应间接抑制 CatSperγ 的活性,而钙离子是激活通道所必需的。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
抗真菌剂酮康唑会抑制细胞色素 P450 酶,从而减少类固醇激素的合成。由于已知 CatSperγ 可被某些类固醇激活,酮康唑减少这些激活激素的作用将导致 CatSperγ 活性的间接抑制。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥463.00 ¥632.00 | 6 | |
克霉唑是另一种细胞色素P450酶抑制剂,可减少类固醇合成。由于CatSperγ活性受激素水平(特别是类固醇)调节,克霉唑通过减少其激活剂的合成来间接抑制CatSperγ。 | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | ¥756.00 ¥2076.00 | ||
氯化镍(NiCl2)通过与通道上的特定部位结合来抑制CatSper通道,从而减少钙离子流入。这种对钙离子流动的抑制会间接降低CatSperγ的活性,因为该酶的活性依赖于钙离子。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | ¥248.00 ¥632.00 | 6 | |
已知阿米洛利可阻断某些离子通道(包括钠通道),并已证明可间接抑制 CatSper 通道。通过改变细胞内离子环境,尤其是钠离子环境,阿米洛利可减少钙离子通过 CatSperγ 进入细胞的驱动力,从而间接抑制其活性。 | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | ¥4829.00 ¥11508.00 | 1 | |
Clofilium tosylate是一种钾通道阻滞剂,可通过影响膜电位间接抑制CatSperγ活性。钾通道受阻导致膜电位更去极化,从而降低钙离子通过CatSper通道进入的驱动力。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
氟灭酸是芬那酸类非甾体抗炎药(NSAIDs)的一种,已被证明可阻断多种离子通道。它能够抑制CatSper通道,从而通过减少激活CatSperγ所需的钙离子流入来间接抑制该通道。 |