钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I beta(CaMKIβ)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于 CaMK 蛋白家族,是细胞信号通路的重要调节因子,参与突触可塑性、神经元发育和基因转录等过程。CaMKIβ 主要在中枢神经系统中表达,在神经元功能和突触传递中发挥着至关重要的作用。钙/钙调蛋白结合激活后,CaMKIβ会磷酸化多种下游底物,包括转录因子、离子通道和细胞骨架蛋白,从而调节它们的活性和功能。通过参与这些信号传导途径,CaMKIβ有助于控制神经元的兴奋性、突触可塑性和长期电位,这些过程是大脑学习和记忆形成的基础。
抑制 CaMKIβ 活性可通过针对其催化活性、蛋白-蛋白相互作用或亚细胞定位的几种机制来实现。抑制 CaMKIβ 的一种方法是使用小分子抑制剂,这种抑制剂能与激酶结构域的 ATP 结合位点特异性结合,从而阻止 ATP 结合并抑制激酶活性。或者,也可以通过阻断钙结合位点或干扰钙调蛋白与激酶之间的相互作用,破坏钙/钙调蛋白与 CaMKIβ 的结合,从而达到抑制的目的。此外,对 CaMKIβ 的抑制可能涉及针对其与下游底物或调控蛋白(如支架蛋白或锚定蛋白)的相互作用,这些蛋白是 CaMKIβ 在细胞内正确定位和活动所必需的。总之,阐明 CaMKIβ 的抑制机制有助于深入了解它在神经元信号传导中的作用,并可能为治疗与 CaMKIβ 活性失调有关的神经系统疾病提供策略。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2008.00 | 25 | |
KN-93 是 CaMKII 的选择性抑制剂。KN-93 对 CaMKII 的抑制可降低 CaMKIβ 的活性,因为在许多信号级联中,CaMKII 是 CaMKIβ 的上游调节因子。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1839.00 ¥3385.00 ¥18525.00 | 18 | |
W-7是一种钙调蛋白拮抗剂。它抑制Ca2+/钙调蛋白与其靶蛋白的结合,从而间接降低CaMKIβ的活性,因为CaMKIβ是钙调蛋白的靶蛋白之一。 | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | ¥632.00 ¥1117.00 | 9 | |
三氟拉嗪是一种钙调蛋白拮抗剂。它能抑制 Ca2+/钙调蛋白与其靶蛋白的结合,从而间接降低 CaMKIβ 的活性。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。通过抑制使 CaMKIβ 磷酸化的蛋白激酶,它可以降低 CaMKIβ 的活性。 | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | ¥801.00 | 1 | |
DAPH-7 是 CaMKII 的一种选择性抑制剂。通过抑制 CaMKII(CaMKIβ 的上游调节因子),它可以降低 CaMKIβ 的活性。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
由于 PKA 磷酸化并调节 CaMKIβ,H-89 对 PKA 的抑制可导致 CaMKIβ 活性降低。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1094.00 ¥1625.00 ¥7311.00 | 47 | |
KT 5720 是一种有效的蛋白激酶 A(PKA)抑制剂。通过抑制使 CaMKIβ 磷酸化并对其进行调节的 PKA,KT 5720 可以降低 CaMKIβ 的活性。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
白屈菜红碱是一种强效的蛋白激酶 C(PKC)选择性抑制剂。由于 PKC 可使 CaMKIβ 磷酸化并对其进行调控,因此用白屈菜红碱抑制 PKC 可导致 CaMKIβ 活性降低。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Gö 6983 是一种广谱 PKC 抑制剂。通过抑制能使 CaMKIβ 磷酸化并对其进行调控的 PKC,它能降低 CaMKIβ 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059 是一种 MEK1 选择性抑制剂。MEK1 可以磷酸化并调节 CaMKIβ,PD 98059 通过抑制 MEK1 可以降低 CaMKIβ 的活性。 |