c-Abl抑制剂是一类化合物,作用于非受体蛋白酪氨酸激酶Abelson(Abl)酪氨酸激酶。Abl激酶属于Src激酶家族,在细胞分裂、分化、粘附和氧化应激反应等各种细胞过程中发挥着关键作用。c-Abl抑制剂通过与Abl激酶域的活性或非活性构象结合,从而阻止其催化活性。这种抑制作用是通过竞争或变构机制实现的,具体取决于特定的抑制剂。作为酶抑制剂,这些化合物可以干扰Abl激酶的自磷酸化,这是激活过程中的关键步骤,还可以影响下游信号通路,这些信号通路通常由Abl激酶活性调节。
从结构上看,c-Abl抑制剂通常包含特定的结构单元,使其能够与激酶的ATP结合位点相互作用,或诱导构象变化,从而稳定酶的非活性形式。这些抑制剂可能具有不同的特异性,有些选择性地针对c-Abl激酶,而另一些则可能由于ATP结合区域的结构相似性而抑制相关的激酶。c-Abl抑制剂的设计和合成涉及对激酶域的选择性、效力和克服激酶域突变引起的抗药性机制的能力的考虑。c-Abl抑制剂的结构多样性催生了多种化学骨架,包括嘧啶、嘌呤和其他杂环化合物,这些化合物经过定制,可优化与Abl激酶的结合亲和力和特异性。了解这些抑制剂与Abl激酶在分子水平上的详细相互作用,对于增进我们对激酶调控的认识以及开发此类新型化学实体至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | ¥496.00 ¥1230.00 | 61 | |
甲磺酸伊马替尼是一种选择性c-Abl酪氨酸激酶抑制剂,其特点是能够破坏细胞信号传导通路中的特定蛋白质-蛋白质相互作用。其独特的结合亲和力使其能够稳定c-Abl的非活性构象,从而有效调节下游信号级联。该化合物的结构特征有利于独特的氢键和疏水相互作用,从而影响其溶解度和生物利用度。分子相互作用的这种特殊性为研究激酶调节和细胞反应机制提供了一个平台。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于BCR-ABL和c-Kit,但在某些情况下也可以抑制ABL2。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种多靶点激酶抑制剂,可抑制ABL2以及其他激酶,如BCR-ABL、c-Kit和SRC家族激酶。它被批准用于治疗某些类型的白血病,并已显示出对ABL2驱动的癌症的活性。 | ||||||
Dasatinib (monohydrate) | 863127-77-9 | sc-218081 sc-218081A | 10 mg 100 mg | ¥1038.00 ¥4028.00 | 7 | |
达沙替尼(一水合物)是一种强效的c-Abl抑制剂,其独特之处在于能够参与独特的分子相互作用,从而改变激酶活性。其结构能够促进c-Abl蛋白发生特定的构象变化,从而增强其结合亲和力和选择性。该化合物表现出独特的反应动力学,能够快速调节信号通路。此外,其溶解度受官能团的影响,从而影响其与细胞成分的相互作用。 | ||||||
N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | sc-208027 | 500 µg | ¥4490.00 | 4 | |
N-去甲基伊马替尼是一种选择性c-Abl抑制剂,其独特之处在于能够稳定激酶的非活性构象。这种稳定作用会破坏ATP的结合,导致磷酸化动力学发生变化。该化合物独特的电子特性使其能够与激酶的活性位点发生特异性相互作用,从而影响其反应性和选择性。此外,其溶解度和分布受其结构特征的影响,从而影响其在生物化学环境中的整体行为。 | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | ¥1828.00 | 7 | |
VEGFR2 激酶抑制剂 III 作为 c-Abl 抑制剂具有独特的机制,其特点是能够选择性地破坏激酶的磷酸化级联反应。其结构构象使其能够与活性位点中的关键残基发生特定的氢键相互作用,从而增强结合亲和力。该化合物的动力学特征表明其具有独特的抑制速率,受其疏水区域的影响,从而影响膜渗透性和细胞摄取,最终影响其生化相互作用。 | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | ¥3069.00 ¥16946.00 | 13 | |
赫比霉素 A 通过其独特的能力调节信号通路中蛋白质与蛋白质之间的相互作用,从而发挥 c-Abl 抑制剂的作用。其独特的结构特征有助于与激酶形成稳定的复合物,从而改变构象动力学。在特定静电相互作用的驱动下,该化合物对 c-Abl 的选择性明显优于其他激酶。此外,它的亲脂特性还能提高细胞定位能力,从而影响下游信号转导事件。 | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | ¥519.00 ¥767.00 | 1 | |
绿原酸通过参与特定的氢键和疏水相互作用来影响酶的活性位点构象,从而起到c-Abl调节剂的作用。其独特的多酚结构可实现有效结合,从而改变磷酸化模式。该化合物的抗氧化特性也可能在酶促反应过程中稳定反应中间体,从而影响c-Abl介导的途径的动力学。其溶解度进一步增强了其在细胞环境中的相互作用动力学。 | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | ¥2595.00 ¥10876.00 | 3 | |
1-萘基 PP1 能够选择性结合到酶的 ATP 结合口袋,从而破坏其磷酸化活性,起到 c-Abl 抑制剂的作用。该化合物的芳香结构有利于 π-π 堆积相互作用,从而增强结合亲和力。此外,其独特的电子特性可能会影响酶促反应的过渡状态,从而改变反应动力学。该化合物的亲脂性有助于提高膜渗透性,从而影响其在细胞区室内的分布。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
尼洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向BCR-ABL,但可能对ABL2也有活性。 |