Bzrap1激活剂
常见的 Bzrap1 激活剂包括 PMA CAS 16561-29-8、8-溴腺苷-3',5'-环单磷酸 CAS 76939-46-3、Forskolin CAS 66575-29-9、游离酸 Ionomycin CAS 56092-81-0 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。
Bzrap1 激活剂是为增强 Bzrap1 蛋白的活性而鉴定和开发的一组化合物。这些激活剂的发现过程通常始于高通量筛选（HTS），这是化学生物学领域的方法论基石。在高通量筛选过程中，要对大量化学品库进行测试，以确定它们是否能调节 Bzrap1 的活性。HTS 中使用的检测方法旨在检测 Bzrap1 活性的变化，通常通过荧光、发光或与蛋白质功能相关的其他类型可测量信号的变化来表示。读出信号明显增加的化合物被认为是 "命中 "化合物，并被选作进一步研究的对象。为了确认这些化合物的活性，并验证所观察到的效应是否是 Bzrap1 激活的特异性效应，我们采用了辅助检测方法。这些检测方法更加精细，结构更加合理，可以验证化合物与 Bzrap1 之间相互作用的特异性。它们有助于消除因非特异性相互作用或对检测的间接影响而不是与 Bzrap1 的直接作用而产生的假阳性结果。
一旦一组化合物被确认为真正的 Bzrap1 激活剂，就会对它们进行一系列严格的表征。通过 X 射线晶体学或核磁共振 (NMR) 光谱等结构研究，确定这些激活剂如何与 Bzrap1 蛋白结合并相互作用。这些研究可以揭示激活剂在蛋白质上的结合位点以及导致其激活的构象变化。这些结构信息对于了解激活剂提高 Bzrap1 活性的确切机制至关重要。与此同时，生物物理方法，包括表面等离子体共振（SPR）和等温滴定量热法（ITC），也被用来生成激活剂与 Bzrap1 之间相互作用的动力学和亲和力数据。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 是光稳定剂的二酯，是一种强效的蛋白激酶 C（PKC）激活剂。通过激活 PKC，PMA 可增强包括 Bzrap1 在内的蛋白质的磷酸化状态，从而提高 Bzrap1 的功能活性，如果 Bzrap1 是一种底物或受 PKC 介导的信号调节的话。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1196.00 ¥1873.00 ¥3260.00 ¥6205.00 ¥9240.00 | 2 | |
8-溴-cAMP是一种可渗透细胞的cAMP类似物，可激活蛋白激酶A（PKA）。如果Bzrap1活性通过PKA依赖性磷酸化进行调节，那么8-溴-cAMP将通过激活PKA来增加Bzrap1的磷酸化，从而增强其功能。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的激活剂，可导致细胞内 cAMP 水平升高，进而激活 cAMP 依赖性 PKA。如果 Bzrap1 是 cAMP 信号通路的一部分，那么福斯可林可能会通过 PKA 介导的过程间接提高其功能活性。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2922.00 | 2 | |
Ionmycin是一种钙离子载体，可增加细胞内钙离子水平。它可以激活钙依赖性蛋白激酶和磷酸酶，从而增强Bzrap1的功能活性（如果Bzrap1受钙依赖性信号传导机制调节）。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin 是肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）的强效抑制剂，可导致细胞膜钙水平升高。如果 Bzrap1 是通过钙依赖性途径激活的，那么硫糖铝可能会通过升高细胞内钙来间接提高其活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂。如果 Bzrap1 通常被 PP1 或 PP2A 去磷酸化，那么冈田酸通过抑制这些磷酸酶可能会导致 Bzrap1 的磷酸化和活化增加。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺I是PKC的一种特异性抑制剂。抑制PKC会导致下游信号传导通路发生变化，如果Bzrap1参与PKC抑制后解除抑制的通路，则可能增强Bzrap1的活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
EGCG 是绿茶中的多酚化合物，具有多种生物效应，包括抑制激酶。如果Bzrap1受EGCG靶向激酶的调节，则可通过抑制负调控激酶来增强Bzrap1的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
db-cAMP是另一种可渗透细胞的cAMP类似物，它能够激活PKA，模拟cAMP的作用。如果Bzrap1通过PKA依赖性磷酸化激活，那么db-cAMP可以通过增加PKA信号来增强其活性。 | ||||||