Brx激活剂

常见的 Brx 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8 和锂 CAS 7439-93-2。

Brx 激活剂是一系列通过各种信号机制增强 Brx 功能活性的化合物。例如，Forskolin、IBMX 和 Rolipram 都是通过提高细胞内 cAMP 的水平来发挥作用的，而 cAMP 是激活蛋白激酶 A（PKA）的关键第二信使。然后，PKA 会使包括 Brx 在内的目标蛋白质磷酸化，从而增强其活性。同样，PGE2 通过其对 G 蛋白偶联受体的作用，也会导致 cAMP 水平升高和 PKA 活性增强，从而间接促进 Brx 的活化。蛋白合成抑制剂 Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，这可能导致 Brx 通过应激反应信号通路发生磷酸化和活化。SB 203580 和 U0126 分别抑制 p38 MAPK 和 MEK，可能会使细胞信号平衡转向激活 Brx 的替代途径。

此外，Ionomycin 和 Thapsigargin 能提高细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性激酶，进而刺激 Brx。表没食子儿茶素没食子酸酯可抑制竞争性激酶信号传导，从而增强导致 Brx 激活的信号传导途径。LY294002 作为一种 PI3K 抑制剂，可能会通过促进使用激活 Brx 的替代信号途径来间接增强 Brx 的活性。最后，西地那非通过抑制 PDE5 可阻止 cGMP 降解，从而影响导致 Brx 磷酸化和激活的信号级联。总之，这些 Brx 激活剂通过靶向特定的信号通路，在不直接与 Brx 蛋白或其表达水平发生相互作用的情况下，促进了 Brx 介导功能的增强。