BBP 抑制因子

常见的 BBP 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 Trichostatin A CAS 58880-19-6。

BBP 抑制剂包括一系列化合物，它们通过不同但相互关联的生化途径削弱 BBP 的活性。例如，Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂，它能阻碍对 BBP 激活至关重要的激酶的磷酸化，从而导致 BBP 活性降低。化合物 LY 294002 以 PI3K/Akt 信号通路为靶点，该通路对各种细胞过程（包括调控 BBP 的过程）至关重要，从而导致磷酸化减少，进而削弱 BBP 的功能。MEK 抑制剂（如 PD 98059 和 U0126）专门抑制 MAPK/ERK 信号级联，众所周知，MAPK/ERK 信号级联可调节 BBP 翻译后修饰和活性，从而导致其功能降低。雷帕霉素和 PF 4708671 等抑制剂分别阻碍了 mTORC1 复合物和 p70 S6 激酶 1，二者都是蛋白质合成的核心，并可能调节激活 BBP 的蛋白质，最终导致 BBP 活性降低。

曲司他丁 A 和硼替佐米通过不同的机制进一步削弱了 BBP 的活性；曲司他丁 A 通过抑制组蛋白去乙酰化酶改变基因表达，这可能会降低 BBP 调控蛋白的水平，而硼替佐米则会导致错误折叠蛋白的积累，诱发细胞应激，这很可能会下调 BBP 相关通路。SB 203580 和 ZM-447439 分别以 p38 MAPK 和 Aurora 激酶为靶标，这两种激酶都参与应激反应和磷酸化过程，可影响 BBP 的调控。17-AAG 会破坏 Hsp90 蛋白的功能，从而影响客户蛋白，包括可能调节 BBP 活性的激酶，导致其功能降低。WZ4003 主要抑制 NUAK1，这是一种影响参与 BBP 激活的调节蛋白的激酶。总之，这些抑制剂利用不同的分子机制，共同达到降低 BBP 功能活性的结果。