ARX是一种转录因子,属于亚里士多德相关同源基因家族,在胚胎发育过程中,尤其是在中枢神经系统的形成和功能方面发挥着关键作用。在功能上,ARX 参与调控大脑发育过程中神经元分化、迁移和神经元亚型规范所必需的基因表达模式。具体来说,ARX 可调控参与 GABA 能和胆碱能神经递质系统的基因表达,以及编码对神经元功能至关重要的离子通道和突触蛋白的基因。通过其转录活性,ARX 有助于建立神经元回路和形成正常大脑功能所需的神经网络。ARX 的表达或功能失调与多种神经发育疾病有关,包括 X 连锁无脑畸形伴异常生殖器(XLAG)和韦斯特综合征,这突显了 ARX 在神经发育过程中的重要性。
抑制 ARX 活性是调节神经元发育和功能的一种策略,尤其是在与 ARX 失调相关的神经发育疾病中。从机理上讲,抑制 ARX 可通过多种方法实现,包括干扰其 DNA 结合活性、破坏蛋白质之间的相互作用或调节其表达水平。针对 ARX DNA 结合结构域的小分子抑制剂可阻断其与目标基因启动子的相互作用,从而抑制转录激活并改变对神经元发育至关重要的基因表达模式。此外,旨在阻断对 ARX 功能至关重要的蛋白质间相互作用的策略可能会阻碍 ARX 的转录活性,并破坏参与神经发育的下游信号通路。了解 ARX 抑制的内在机制有助于深入了解神经元发育的调控,并为干预以 ARX 功能障碍为特征的神经发育疾病提供了途径。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
阿米洛利是一种钠通道阻滞剂,通过影响细胞离子平衡间接抑制ARX。阿米洛利通过阻断钠通道破坏细胞内的离子平衡,影响下游信号通路,从而调节ARX活性。离子平衡的改变会导致与ARX相关的细胞过程发生变化,从而凸显出阿米洛利通过离子通道调节间接抑制ARX的作用。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
磷酸肌酸 3-激酶(PI3K)抑制剂 Wortmannin 通过破坏 PI3K/Akt 信号通路间接抑制 ARX。Wortmannin 对 PI3K 的抑制导致参与 ARX 调节的 Akt 活化减少。PI3K/Akt 信号的抑制导致了对 ARX 的间接抑制,说明 PI3K/Akt 信号和 ARX 调节途径之间存在着错综复杂的交叉对话。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB431542是一种转化生长因子-β(TGF-β)受体抑制剂,通过靶向TGF-β信号传导间接抑制ARX。ARX受TGF-β依赖性通路的影响,而SB431542抑制TGF-β受体会破坏这些信号级联,从而间接抑制ARX。这凸显了TGF-β信号在调节ARX活性方面的调节作用,而SB431542通过干扰这一特定途径发挥间接抑制作用。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
Rac1 抑制剂 NSC23766 通过破坏依赖 Rac1 的信号通路间接抑制 ARX。已知 ARX 受 Rac1 活性的调节,NSC23766 对 Rac1 的抑制阻碍了 ARX 通过这一特定途径的激活。阻断 Rac1 信号传导会间接抑制 ARX,从而强调 Rac1 等小 GTP 酶在调节 ARX 功能中的作用。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | ¥1726.00 ¥5867.00 | 4 | |
GSK-3抑制剂XVI(CHIR-99021)是一种糖原合酶激酶-3(GSK-3)抑制剂,通过阻止GSK-3介导的磷酸化间接抑制ARX。CHIR-99021抑制GSK-3,通过减少降解稳定并抑制ARX。CHIR-99021通过调节GSK-3依赖性通路,为间接抑制ARX提供了特定的机制,突出了激酶在调节ARX稳定性和活性方面的调节作用。 | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | ¥316.00 ¥1376.00 | ||
PIK-75是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,通过破坏PI3K/Akt信号通路间接抑制ARX。与沃曼宁类似,PIK-75抑制PI3K,导致Akt激活减少,从而调节ARX活性。PI3K/Akt信号传导的抑制导致ARX的间接抑制,强调了PI3K/Akt通路在ARX调节中的重要性以及PIK-75作为间接抑制剂的效用。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | ¥3486.00 | ||
AZD5363是一种Akt激酶抑制剂,通过靶向Akt信号通路间接抑制ARX。ARX受Akt依赖性磷酸化调节,而AZD5363抑制Akt会破坏这一特定通路,从而间接抑制ARX。这凸显了Akt介导的信号在ARX调节中的重要性,而AZD5363通过调节这一特定通路影响ARX活性,从而起到间接抑制作用。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
GW5074是一种针对MAPK/ERK通路的c-Raf抑制剂,通过破坏MAPK信号传导级联间接抑制ARX。ARX受ERK依赖性磷酸化调节,GW5074抑制该通路可间接抑制ARX。这强调了MAPK/ERK信号在ARX调节中的重要性,GW5074通过干扰影响ARX活性的特定通路而成为间接抑制剂。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
JNK抑制剂SP600125通过破坏JNK信号通路间接抑制ARX。ARX 受 JNK 依赖性磷酸化的影响,SP600125 对 JNK 的抑制导致了对 ARX 的间接抑制。这强调了 JNK 信号在 ARX 调节中的重要作用,而 SP600125 则是通过干扰这一影响 ARX 活性的特定途径来发挥间接抑制作用的。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,通过破坏p38 MAPK信号通路间接抑制ARX。ARX受p38 MAPK依赖性磷酸化调节,而SB203580抑制该通路可间接抑制ARX。这凸显了p38 MAPK信号在ARX调节中的重要性,而SB203580通过干扰影响ARX活性的特定通路来发挥间接抑制作用。 |