Aph-1c 抑制因子
常见的 Aph-1c 抑制剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、Semagacestat CAS 425386-60-3、BMS-708163 CAS 1146699-66-2 和 L-685,458 CAS 292632-98-5。
γ-分泌酶亚基 aph1 同源体 C 的化学抑制剂通过直接与γ-分泌酶复合物相互作用，从而抑制其酶活性。DAPT 就是这样一种抑制剂，它与γ-分泌酶复合物结合，从而减少其底物蛋白的裂解，其中包括对 aph1 同源体 C 的作用。同样，LY-411575 直接靶向γ-分泌酶，导致 aph1 同源体 C 处理底物的活性降低。Semagacestat 和 Avagacestat 与 gamma-secretase 复合物结合，从而抑制了 aph1 同源体 C 的功能，这种抑制作用至关重要，因为它阻碍了复合物处理淀粉样前体蛋白等的能力。
在这一主题下，Begacestat 和 PF-3084014 还能选择性地抑制γ-分泌酶，从而降低 aph1 同源体 C 在复合体中的功能活性。这些抑制剂与伽马-分泌酶复合物的精确结合是抑制过程中的关键步骤，可确保 aph1 同源体 C 在蛋白水解处理中的作用受到阻碍。除此之外，过渡态类似物抑制剂L-685,458和强效抑制剂MRK-560都通过阻碍复合体的酶活性来促进对aph1同源物C的抑制。此外，Nirogacestat、Elenbecestat 和 Atabecestat 可抑制 gamma-secretase，进而降低 aph1 同源物 C 在复合体酶解过程中的功能活性。每种化学物质与伽马-分泌酶复合物的相互作用都会特别抑制 aph1 同源物 C 的功能，这突出表明了抑制剂与目标蛋白质在复合物中的活性之间的直接关系。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥1117.00 ¥3779.00 ¥9432.00 ¥23681.00 | 47 | |
DAPT 可抑制γ-分泌酶（αph1 同源物 C 是该酶复合物的一个组成部分），从而减少其底物蛋白的裂解。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | ¥2189.00 ¥5235.00 | 6 | |
LY-411575 可直接抑制伽马分泌酶的活性，从而抑制 aph1 同源物 C 在复合体底物处理过程中的功能。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | ¥3949.00 ¥13538.00 | 1 | |
司马西特（Semagacestat）以γ-分泌酶为靶标，导致酶活性降低，并对复合物中的aph1同源物C产生功能性抑制。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
阿伐司他能与γ-分泌酶结合，抑制该复合体的功能，从而抑制α-1同源物C的活性。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | ¥3802.00 ¥11282.00 | 4 | |
L-685,458 是伽马分泌酶的过渡态类似物抑制剂，可抑制 aph1 同源物 C 的酶活性。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | ¥1467.00 | ||
Nirogacestat 可抑制伽马-分泌酶复合物，从而抑制 aph1 同源物 C 的功能活性。 | ||||||