Date published: 2025-9-6

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L-685,458 (CAS 292632-98-5)

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备用名:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
应用:
L-685,458 是一种强效的选择性 γ 分泌酶抑制剂
CAS号码:
292632-98-5
分子量:
672.85
分子式:
C39H52N4O6
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

强效、选择性 γ 分泌酶抑制剂(IC50 = 17 nM),对一系列天冬氨酰、丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的选择性大于 50 倍。对 Aβ40 和 Aβ42 肽的抑制作用相同(在人类神经母细胞瘤细胞中的 IC50 值分别为 48 和 67 nM)。还可通过抑制体外 Notch 信号传导调节 CXCR4 和 VEGFR2 的表达。


L-685,458 (CAS 292632-98-5) 参考文献

  1. L-685,458是一种天冬氨酰蛋白酶过渡态模拟物,是淀粉样β蛋白前体γ-分泌酶活性的强效阻抑剂。  |  Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
  2. calsenilin的过表达会增强γ-分泌酶的活性。  |  Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
  3. Notch配体Delta-like 4的上调可抑制血管内皮生长因子诱导的内皮细胞功能。  |  Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
  4. γ-分泌酶抑制剂通过下调人舌癌细胞中的 Notch 和核因子 kappa B 发挥抗肿瘤活性。  |  Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
  5. 内皮细胞中的 Notch 配体 delta-like 4 对 CXCR4 的调控。  |  Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
  6. 钙/钙调蛋白依赖性激酶 II 调节前列腺癌细胞中的 notch-1 信号传导。  |  Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
  7. γ-分泌酶对钙介导的细胞死亡的贡献  |  Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
  8. 通过 Notch 和表皮生长因子受体途径的双向交流表达 MUC5AC。  |  Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
  9. 依赖于 presenilin-1 和 presenilin-2 的 γ 分泌酶对底物加工的特异性。  |  Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
  10. 揭示 γ 分泌酶抑制剂的结合模式  |  Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051

订购信息

产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

L-685,458, 1 mg

sc-204042
1 mg
RMB3802.00

L-685,458, 5 mg

sc-204042A
5 mg
RMB11282.00