APC5 抑制因子

常见的APC5抑制剂包括但不限于MLN 4924 CAS 905579-51-3、叔戊基甲基醚CAS 994-05-8、MG-132 [Z-Leu- Le u-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米 CAS 179324-69-7 和 ZM-447439 CAS 331771-20-1。

APC5抑制剂主要包括间接调节细胞周期关键调控复合物--APC/C（anaphase-promoting complex/cyclosome）功能的化合物。虽然尚未确定APC5的直接抑制剂，但所列出的化学物质会影响APC/C复合物，从而影响细胞周期进展和有丝分裂事件，而APC5在这些事件中发挥着作用。已知ProTAME和叔戊基甲基醚等化合物可抑制APC/C复合物，从而间接影响APC5的功能。这些抑制剂通过破坏复合物的活性来发挥作用，导致细胞周期进程改变，特别是影响从中期到后期的过渡。同样，Apcin靶向APC/C的Cdc20亚基，从而影响复合物识别底物的能力，这间接影响了APC5的作用。其他列出的化合物，如MLN 4924、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]和硼替佐米，通过更广泛的细胞途径间接影响APC/C。MLN 4924抑制Neddylation，这是一种翻译后修饰，对包括APC/C复合物中的蛋白质在内的多种蛋白质的活性至关重要。蛋白酶体抑制剂（如MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]和Bortezomib）稳定了被APC/C降解的蛋白质，从而影响其功能。

此外 ，针对Aurora和Polo样激酶的抑制剂，如MLN8237、ZM-447439、Tozasertib、AZD1152-HQPA和BI 2536，会间接影响APC/C和APC5。这些激酶是细胞周期调节不可或缺的，抑制它们会对APC/C复合物产生下游效应，从而凸显细胞周期控制机制的相互关联性。总之，虽然目前还没有APC5的直接化学抑制剂，但一系列针对APC/C复合物或相关途径的化合物为研究和调节APC5的功能提供了间接手段。这种方法对于理解细胞周期进展的复杂调控网络至关重要，并为干预细胞周期失调导致的疾病（如癌症）提供了途径。