Anthrax LF 抑制因子

常见的炭疽 LF 抑制剂包括但不限于 PD 98059 CAS 167869-21-8、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 Genistein CAS 446-72-0。

炭疽致命因子（LF）抑制剂包括多种化学实体，它们以特定的细胞和生化途径为靶点，以减轻炭疽毒素复合物中的金属蛋白酶 LF 的活性。钙蛋白酶抑制剂 I 和 PD98059 就是针对与 LF 直接相关的蛋白酶的典范。钙蛋白酶抑制剂 I 可抑制钙蛋白酶，防止 LF 有效进入细胞，因为这种半胱氨酸蛋白酶通常参与 LF 底物的裂解。另一方面，PD98059 可选择性地抑制 MEK，阻止 LF 通过激活 MEK 阻断 MAPK 通路。这就形成了一种细胞抵抗机制，以对抗 LF 对 MAPK 信号转导的抑制作用。

该类药物还包括 Y-27632、Wortmannin、LY294002、Genistein 和 ML-9 等以激酶和其他调节细胞内化过程的酶为靶点的化学物质。Y-27632 可抑制 Rho- 相关激酶，导致肌动蛋白解聚，从而减少 LF 内化。Wortmannin 和 LY294002 是 PI3K 抑制剂，可有效切断促使内吞的下游 Akt 信号，而内吞是 LF 进入细胞的必要步骤。染料木素是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可影响受体磷酸化，这对 LF 的内吞作用也至关重要。ML-9 可抑制肌球蛋白轻链激酶，改变肌动蛋白动力学，减少 LF 的内吞。这些化合物通过作用于这些途径，共同削弱炭疽 LF 影响宿主细胞活动的功效。