ADAL抑制剂包括多种化学物质,它们专门针对影响ADAL活性的信号通路。雷帕霉素和依维莫司是直接针对 mTOR 的典型药物,mTOR 是 PI3K/AKT 通路中的关键激酶,是 ADAL 磷酸化和稳定的基础。这些抑制剂通过作用于 mTOR,不仅阻碍了 ADAL 活性所必需的直接磷酸化事件,而且还调节了支配其功能状态的错综复杂的信号网络。同样,LY294002、Wortmannin、ZSTK474 和曲奇利宾等化合物也在上游起作用,它们主要作用于 PI3K 和 AKT,从而阻碍 AKT 介导的 mTOR 激活,进而影响 ADAL。通过它们的作用,这些抑制剂共同确保了对 PI3K/AKT/mTOR 轴的全面阻断,从而间接阻止了 ADAL 的激活。
作为对 PI3K/AKT 抑制剂作用的补充,PD98059 和 U0126 等化合物以 MAPK/ERK 通路中的 MEK 酶为靶点,该通路因可能与 PI3K/AKT/mTOR 信号级联发生交叉作用而闻名。这种交叉对话至关重要,因为 MAPK/ERK 通路会影响 mTOR 的活性,进而影响 ADAL 的功能。因此,这些化合物对 MEK 的抑制有助于通过缓和这些交汇途径之间的相互作用来削弱 ADAL 的活性。此外,Torin 1、Perifosine、PP242 和 AZD8055 还增加了额外的抑制层,其中 Torin 1 和 AZD8055 对 mTORC1 和 mTORC2 复合物都有选择性抑制作用,而 Perifosine 和 PP242 则阻碍了 AKT 的激活。这些抑制剂通过其靶向作用,全面破坏了促进 ADAL 活性的信号网络,最终实现了对 ADAL 功能状态的强有力抑制,而无需诉诸一般通路失活或非特异性调节。因此,这一系列 ADAL 抑制剂通过对不同但又相互关联的信号分子和通路发挥有针对性的特异作用,确保了 ADAL 活性的协同降低,从而揭示了支配其功能的错综复杂的调控机制。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素可特异性抑制 mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶标),mTOR 是 PI3K/AKT 通路的下游激酶。据推测,ADAL 通过磷酸化事件受 mTOR 调节,从而影响其稳定性和功能,因此雷帕霉素抑制 mTOR 会导致 ADAL 活性降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是磷脂酰肌醇 3- 激酶(PI3K)的强效抑制剂,PI3K 在 PI3K/AKT/mTOR 信号通路中发挥着重要作用。通过抑制 PI3K,LY294002 可阻止 AKT 的活化,进而减少 mTOR 等下游靶点的磷酸化和活化,从而间接降低 ADAL 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂,它通过不可逆的结合机制发挥作用,导致抑制AKT信号通路,从而通过减少ADAL的磷酸化和随后的mTOR激活间接影响ADAL。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是 MEK 的抑制剂,而 MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。由于 MAPK/ERK 通路可与 PI3K/AKT/mTOR 通路发生交叉作用,因此抑制 MEK 可减少通过 mTOR 发出的整体信号,从而影响 ADAL 的功能。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
曲克利宾能特异性抑制 AKT,阻断其下游信号传导。抑制 AKT 会降低 mTOR 的活性,进而降低 ADAL 的磷酸化和活性。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥3622.00 | 1 | |
Perifosine 是一种烷基磷脂,是 AKT 抑制剂。通过阻止 AKT 激活,哌立福新可限制 mTOR 信号传递,从而间接降低 ADAL 的活性。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
依维莫司是一种类似于雷帕霉素的 mTOR 抑制剂。通过直接抑制 mTOR,Everolimus 将导致 ADAL 活性降低,因为其功能被认为是 mTOR 信号转导的下游。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
Torin 1是一种强效且选择性的mTOR抑制剂,可降低mTORC1和mTORC2信号。抑制这些复合物会降低磷酸化事件,从而降低ADAL活性。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | ¥846.00 | ||
ZSTK474 可抑制 PI3K,减少 AKT 磷酸化和随后的 mTOR 激活。mTOR 信号的减少将导致 ADAL 活性的降低。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PP242 是一种有别于雷帕霉素的 mTOR 激酶活性选择性抑制剂。通过抑制 mTOR,PP242 可减少 ADAL 的磷酸化和激活。 |