53BP1 抑制剂包括一系列针对 DNA 损伤反应途径各种成分的小分子。这些抑制剂通过选择性地调节参与对细胞识别和修复 DNA 损伤至关重要的信号级联的特定激酶来发挥其作用。Nu6027、AZD7648和VE-821以DNA-PK和ATM激酶为靶点,通过改变53BP1在受损DNA位点的招募,间接影响53BP1。Mirin 破坏了 MRN 复合物,影响了 53BP1 对 DNA 双链断裂的动态反应。KU-55933 可抑制 ATM 激酶,间接调节 53BP1 介导的 DNA 修复。
此外,CC-115、PFM01 和 B02 等化合物分别通过抑制 mTOR、WEE1 和 PLK1 来干扰细胞周期的进展。这些化合物通过改变细胞对 DNA 损伤的反应和调节其在有丝分裂过程中的功能,间接影响 53BP1。CLK家族激酶抑制剂CGK733和检查点激酶抑制剂(CAY10576和CP466722)分别影响了替代剪接事件和检查点调控,改变了细胞对基因毒性应激的反应,并影响了53BP1在DNA修复过程中的功能。多激酶抑制剂 Rigosertib 影响 PI3K/Akt 和 PLK1,在有丝分裂和 DNA 双链断裂修复过程中间接调节 53BP1。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | ¥1726.00 | 1 | |
Nu6027是一种选择性DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。它通过特异性靶向和抑制DNA-PK来影响DNA损伤反应通路,间接调节参与DNA双链断裂修复的53BP1。 | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | ¥1557.00 | 4 | |
Mirin 是一种 Mre11 核酸酶抑制剂,可破坏参与 DNA 双链断裂修复的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物。通过抑制 MRN,Mirin 间接影响了 DNA 损伤修复途径中 53BP1 的招募和功能,从而改变了细胞对 DNA 损伤的动态反应。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
VE-821 是共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)激酶的选择性抑制剂,ATM 是 DNA 损伤反应的关键调节因子。VE-821 对 ATM 的抑制会间接调节 53BP1,影响其在受损 DNA 位点的招募,并影响应对基因毒性应激的整个 DNA 修复途径。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剂 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | ¥1218.00 | 28 | |
KATM 激酶抑制剂(U-55933)可破坏 ATM 介导的 DNA 损伤反应。通过抑制 ATM,KU-55933 间接影响 53BP1,改变其识别和修复 DNA 双链断裂的动态,从而影响细胞对基因毒性损伤的反应。 | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | ¥1072.00 | ||
B02 是有丝分裂进程的关键调控因子 Polo-like kinase 1(PLK1)的选择性抑制剂。B02 对 PLK1 的抑制通过改变正常的细胞周期进程、影响细胞对 DNA 损伤的反应以及调节 53BP1 在有丝分裂过程中的功能间接影响 53BP1。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剂 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | ¥1173.00 | 8 | |
CGK733 是一种强效的 CLK 家族激酶选择性抑制剂。通过抑制 CLK,CGK733 可影响对 DNA 损伤反应基因表达至关重要的替代剪接事件,改变细胞对基因毒性应激的反应,并影响 53BP1 在 DNA 双链断裂修复中的功能,从而间接调节 53BP1。 | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥7897.00 | ||
Rigosertib 是一种多激酶抑制剂,可影响多种信号通路,包括 PI3K/Akt 和 PLK1。通过靶向 PLK1,Rigosertib 间接调节 53BP1,影响有丝分裂进程,改变细胞对 DNA 损伤的反应,影响 53BP1 在有丝分裂和 DNA 双链断裂修复过程中的功能。 |