17β-HSD 抑制因子

曲洛坦是 3β- 羟类固醇脱氢酶的竞争性抑制剂，而 3β- 羟类固醇脱氢酶是类固醇生成途径中 HSD17B1 的上游。通过抑制这种酶，曲洛司坦减少了可供 HSD17B1 随后转化的类固醇总量，从而通过限制底物的可用性间接降低了该酶的活性。

Epostane通过结合酶的活性位点直接抑制HSD17B1，阻止其催化雌酮向雌二醇的转化。这种抑制作用是由于Epostane与酶的天然底物结构相似，从而产生竞争性抑制。

非那雄胺是5α还原酶的特异性抑制剂，5α还原酶是一种参与类固醇生成途径的酶。非那雄胺通过减少双氢睾酮的产生，改变类固醇的平衡，并可能减少 HSD17B1 底物的可用性，从而间接影响 HSD17B1 的活性。

度他雄胺可抑制5α-还原酶的两个同工型，虽然其主要作用不在HSD17B1上，但二氢睾酮水平的降低会导致HSD17B1底物可用性的降低，从而间接降低其活性。

氨鲁米特抑制酶P450scc，该酶在类固醇生物合成的早期阶段至关重要。这种抑制作用导致所有类固醇激素的产量减少，包括那些作为HSD17B1底物的激素，从而间接降低HSD17B1的活性。

酮康唑因其对细胞色素P450酶的广泛抑制作用而闻名，这些酶参与类固醇的合成。通过抑制这些酶，酮康唑可以降低HSD17B1所需的底物水平，从而间接抑制其活性。

虽然来曲唑是典型的 HSD17B1 激活剂，通过抑制芳香化酶来增加雄激素底物水平，但它也可能导致雌激素水平降低。由于雌二醇可以上调某些组织中 HSD17B1 的表达，来曲唑在某些情况下的净效应可能会削弱雌二醇提供的正反馈回路，从而降低 HSD17B1 的活性。

2-Methoxyestradiol 是雌二醇的天然代谢物，对雌激素受体的亲和力较低，可与 HSD17B1 的底物竞争，成为一种竞争性抑制剂。这种代谢物可与 HSD17B1 的活性位点结合，阻止该酶将雌酮转化为活性更高的雌二醇。

达那唑是一种合成类固醇，可下调类固醇生成途径中多种酶的表达，包括HSD17B1。通过改变基因表达，达那唑可间接降低HSD17B1的活性。

醋酸氯地孕酮是一种合成孕激素，可作为类固醇生成途径中几种酶的抑制剂，可能包括 HSD17B1。通过模仿孕酮的作用，它可能会影响参与类固醇代谢的酶的调节，导致 HSD17B1 活性降低。