WDR22阻害剤

一般的なWDR22阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Cycloheximide CAS 66-81-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

WDR22の阻害剤は、WDR22が本来関係している様々な生物学的経路や細胞内プロセスを阻害することによって機能し、WDR22の活性を低下させる。例えば、ある種の化合物は、細胞増殖とタンパク質合成のマスターレギュレーターであるmTOR経路を標的として、これらの機能を抑制し、結果としてWDR22の発現と機能活性を低下させる。また、ペプチドの伸長過程を阻害することによって真核生物のタンパク質合成を直接阻害するものもあり、その結果、WDR22の機能的活性を間接的に阻害する可能性がある。さらに、特定の阻害剤はPI3K/Aktシグナル伝達経路に作用する。PI3K/Aktシグナル伝達経路は、生存、増殖、成長を含む様々な細胞プロセスに影響を与える重要な経路であり、これらのプロセスに関連するWDR22の活性を低下させる可能性がある。

さらに、ある種の化合物によるMAPK/ERKおよびp38 MAPK経路の調節は、WDR22の機能を制御するシグナル伝達カスケードを阻害することにより、WDR22活性の低下をもたらす可能性がある。ヒストン脱アセチル化酵素の阻害は、クロマチン構造と遺伝子発現を変化させ、WDR22の発現とその後の機能に影響を及ぼす可能性がある。ゴルジ装置の機能を阻害することによる細胞内タンパク質輸送の阻害も、WDR22の機能的活性を間接的に阻害する役割を果たしている。さらに、広範なキナーゼ阻害剤は、WDR22の制御に関与する上流のキナーゼを標的とすることで、WDR22の活性を低下させることができる。さらに、Hsp90のような分子シャペロンを阻害することによって、WDR22を含むクライアントタンパク質の安定性が損なわれ、WDR22の機能低下につながる可能性がある。最後に、カルシウムATPアーゼの阻害を通してカルシウムのホメオスタシスに影響を与えることで、ある種の化合物は、細胞内のカルシウム依存性プロセスに関連するWDR22の活性に間接的に影響を与える可能性がある。