VEGF-D阻害剤

一般的なVEGF-D阻害剤としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、スニチニブ、遊離塩基CAS 557795-19-4、パゾパニブCAS 444731-52-6、バンデタニブCAS 443913-73-3、レンバチニブCAS 417716-92-8が挙げられるが、これらに限定されない。

VEGF-D阻害剤は、血管新生シグナル伝達カスケード内の複数のポイントを標的とすることで効果を発揮するさまざまな化合物を含みます。VEGF-Dの直接的な化学阻害剤は存在しませんが、VEGF-Dがその機能を発揮するために利用する経路、例えばVEGFRチロシンキナーゼ経路を阻害する化合物があります。例えば、ソラフェニブやスニチニブのような分子は、それぞれMAPK経路のシグナル伝達を大幅にダウンレギュレートしたり、VEGFRの活性化を阻害したりすることができ、これらはどちらもVEGF-Dが血管新生およびリンパ管新生において果たす役割にとって重要です。

これらの化学阻害剤は、VEGF-D経路に関与するさまざまなキナーゼに影響を与え、VEGF-Dの活性を間接的に阻害します。これには、レゴラフェニブやカボザンチニブのようなマルチキナーゼ阻害剤が含まれ、これらは他のキナーゼとともにVEGFRを標的とし、VEGF-Dの血管新生およびリンパ管新生の役割を促進するシグナル伝達メカニズムを破壊します。一方で、アフリベルセプトの作用機序は生物学的製剤であるにもかかわらず、VEGF-AおよびPlGFに結合し、これらのリガンドを隔離することでVEGF-Dの活性を間接的に阻害し、VEGFシグナル伝達のダイナミクスを変えることにあります。このアプローチは、シグナル伝達経路の一要素を阻害することで、タンパク質の機能にとって重要な他の要素の抑制につながるドミノ効果によって特徴付けられます。