Date published: 2025-9-15

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Pazopanib (CAS 444731-52-6)

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別名:
GW-786034; 5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide
アプリケーション:
PazopanibはFlk-1、PDGFR、c-kitに対する強力かつ選択的な阻害剤である。
CAS 番号:
444731-52-6
純度:
≥98%
分子量:
437.52
分子式:
C21H23N7O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

パゾパニブは,腫瘍増殖および血管新生に関与する重要な蛋白質である血管内皮増殖因子受容体(Flk‐1),血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)およびc‐kitを標的とする強力かつ選択的な多標的チロシンキナーゼ阻害剤である。多標的化受容体チロシンキナーゼ阻害剤(RTKi)として,血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)および血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)を含む種々のRTKを標的とするように特異的に設計されている。これらのRTKに結合することにより、パゾパニブは下流の標的タンパク質をリン酸化する能力を効果的に阻害する。その結果、下流シグナル伝達経路の活性化が妨げられ、最終的には腫瘍細胞の増殖と血管新生の阻害につながる。


Pazopanib (CAS 444731-52-6) 参考文献

  1. 新規マルチキナーゼ阻害剤であるパゾパニブによる手足皮膚反応のリスク:系統的文献レビューとメタ解析。  |  Balagula, Y., et al. 2012. Invest New Drugs. 30: 1773-81. PMID: 21394443
  2. パゾパニブは, 甲状腺未分化癌におけるパクリタキセル誘発有糸分裂カタストロフィーを増強する。  |  Isham, CR., et al. 2013. Sci Transl Med. 5: 166ra3. PMID: 23283368
  3. 肉腫におけるパゾパニブ:パレットの拡大。  |  Wilky, BA., et al. 2013. Curr Opin Oncol. 25: 373-8. PMID: 23666473
  4. 転移性腎細胞癌におけるパゾパニブとスニチニブの比較。  |  Motzer, RJ., et al. 2013. N Engl J Med. 369: 722-31. PMID: 23964934
  5. パゾパニブ, 侵攻性線維腫症治療の有望な選択肢。  |  Szucs, Z., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 421-426. PMID: 28099210
  6. ポドサイトの変化を伴うパゾパニブ誘発内皮障害。  |  Maruyama, K., et al. 2018. Intern Med. 57: 987-991. PMID: 29269661
  7. ラット実験モデルにおけるパゾパニブ誘発肝毒性。  |  Cetin, B., et al. 2018. Chemotherapy. 63: 39-45. PMID: 29393107
  8. マウスにおけるパゾパニブ誘発急性肝毒性のメタボローム解析。  |  Wang, YK., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 655-670. PMID: 29897827
  9. パゾパニブは, 活性代謝物SN-38のOATP1B1を介さないUGT1A1を介したグルクロン酸抱合を阻害することにより, イリノテカンと相互作用する。  |  Iwase, M., et al. 2019. Cancer Chemother Pharmacol. 83: 993-998. PMID: 30810774
  10. 腎細胞癌患者におけるパゾパニブ関連間質性肺疾患。  |  Harada, Y., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 32641305
  11. 転移性粘液線維肉腫におけるパゾパニブ関連二次性多血症:症例報告と文献レビュー。  |  Fanelli, M., et al. 2021. J Oncol Pharm Pract. 27: 766-770. PMID: 32838682
  12. パゾパニブ誘発肝毒性に対するタキシフォリンの保護効果:実験的ラットモデル。  |  Akagunduz, B., et al. 2021. Exp Anim. 70: 169-176. PMID: 33239495
  13. 癌治療のための新規抗血管新生受容体チロシンキナーゼ阻害剤としてのパゾパニブ, レゴラフェニブ, レンバチニブの効率的な全合成戦略に関する特許レビュー。  |  Shiri, P., et al. 2022. Mol Divers. 26: 2981-3002. PMID: 35235141
  14. パゾパニブは, 活性酸素種を介した小胞体ストレスを介して小細胞肺癌の増殖を抑制する。  |  Li, Y., et al. 2022. Thorac Cancer. 13: 2421-2428. PMID: 35866204
  15. 非小細胞肺癌に対する経口バイオアベイラビリティと治療効果を増強したパゾパニブ脂質ベースのナノベシクル・デリバリー。  |  Nadaf, SJ., et al. 2022. Int J Pharm. 628: 122287. PMID: 36257467

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Pazopanib, 25 mg

sc-396318
25 mg
RMB1433.00

Pazopanib, 50 mg

sc-396318A
50 mg
RMB2008.00