STAC2阻害剤

一般的なSTAC2阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ゲニステインCAS 446-72-0、W-7 CAS 61714-27-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンのようなSTAC2阻害剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって、cAMP依存性プロテインキナーゼと下流の標的に広く影響を与え、STAC2がcAMPを介したシグナル伝達によって制御されている場合には、STAC2の機能状態を変化させる可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、細胞内でのSTAC2の活性または安定性に必須である可能性のあるリン酸化事象を阻害する可能性がある。W-7塩酸塩のような阻害剤は、カルシウム結合メッセンジャータンパク質であるカルモジュリンを阻害することによって作用し、STAC2の機能に影響を及ぼす可能性のあるカルシウム依存性のシグナル伝達過程を減弱させる可能性がある。LY294002とTriciribineは、細胞の生存と代謝を制御するための重要な経路であるPI3K/Akt経路を阻害することによってその効果を発揮し、STAC2がこの経路の中で持つ可能性のある制御的役割に影響を与える可能性がある。

MEK阻害剤PD98059とU0126は、細胞増殖と分化に関与するMAPK/ERK経路に特異的である。もしSTAC2がこのシグナル伝達経路の一部であれば、その活性はこれらの化合物によって間接的に低下する可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれストレス活性化MAPK経路であるp38とJNKを標的としており、もしSTAC2が細胞ストレスシグナルに反応するのであれば、STAC2に影響を与える可能性がある。mTOR経路への作用で知られるラパマイシンは、STAC2の細胞増殖とオートファジーへの関与を間接的に変化させる可能性がある。Go 6983とChelerythrine Chlorideは、様々な細胞機能を制御する酵素ファミリーであるプロテインキナーゼCを阻害する。PKCシグナル伝達がSTAC2に影響を与える場合、この経路への干渉がSTAC2を修飾する可能性がある。