Slap阻害剤

一般的なスラップ阻害剤には、イマチニブ CAS 152459-95-5、エルロチニブ・フリーベース CAS 183321-74-6、ゲフィチニブ itinib CAS 184475-35-2、Lapatinib CAS 231277-92-2、Sorafenib CAS 284461-73-0などがある。

Slap阻害剤は、細胞プロセスにおける役割として受容体チロシンキナーゼのシグナル伝達経路の制御を含む、Src様アダプタータンパク質（Slap）の活性を低下させるように設計された化学物質の一種です。SlapはSrcファミリーキナーゼ（SFK）の活性を調節することが知られており、上皮成長因子受容体（EGFR）などの受容体チロシンキナーゼの負の調節に関与している可能性がある。

Slapの直接阻害剤は、このタンパク質に結合し、基質またはパートナータンパク質と相互作用する能力を妨害する可能性がある。これにより、そのアダプター機能が阻害されたり、その制御作用に必要な他のタンパク質の結合が妨げられたりする可能性がある。例えば、Slapは特定の受容体チロシンキナーゼのユビキチン化と分解を促進することが知られている。Slapとこれらの受容体との結合を阻害する阻害剤は、それにより受容体を安定化させ、そのシグナル伝達活性を延長させる。間接的なSlap阻害剤は、Slapの発現または活性を制御するシグナル伝達経路を妨害することで作用する可能性がある。例えば、Slapの完全な活性化に必要なSlapをリン酸化するキナーゼを阻害する可能性がある。あるいは、Slap遺伝子の発現に関与する転写因子やシグナル伝達分子に影響を与えることで、Slapの発現を調節する可能性もある。