Shc4阻害剤

一般的なShc4阻害剤には、ラパチニブCAS 231277-92-2、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、ダサチニブCAS 302962-49-8、イマチニブCAS 152459-95-5、およびエルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6が含まれるが、これらに限定されない。

Shc4阻害剤は主に、アダプタータンパク質であるShc4に関連するシグナル伝達経路を間接的に調節することによって機能する。例えば、EGFRを阻害するラパチニブやゲフィチニブ、Srcファミリーキナーゼを標的とするダサチニブは、Shc4の細胞内シグナル伝達への関与に関連するプロセスを阻害することができる。BCR-ABLとc-KITを標的とする能力を持つイマチニブと、Srcキナーゼ阻害剤であるサラカチニブは、近位のシグナル伝達事象を調節することによってShc4の活性に影響を及ぼすという戦略をさらに例証している。

さらに、スニチニブやパゾパニブのような化合物は、受容体チロシンキナーゼに作用することで知られており、Shc4の活性を間接的に調節する別の道を提供する。これは、Shc4が受容体チロシンキナーゼを介する経路と関連していることを考えると、特に関連性が高い。バンデタニブ、ボスチニブ、リンシチニブも同様に、キナーゼと受容体の配列を標的とすることでこのアプローチを拡張し、細胞内でのShc4活性の複雑な相互作用と間接的な調節を実証している。