PRSS37阻害剤は、プロテアーゼ・セリン37(PRSS37)酵素と選択的に相互作用するように設計された化学化合物の特殊な分類に属する。PRSS37はセリンプロテアーゼであり、活性部位にあるセリン残基に依存して触媒反応を行うことを特徴とする酵素の一種である。このクラスの阻害剤は、PRSS37と結合することにより、その酵素活性に影響を与える構造になっている。阻害のメカニズムは通常、阻害剤と酵素の間に複合体が形成され、阻害剤の性質に応じて、基質が酵素の活性部位にアクセスするのを阻害したり、酵素の配置を変えたり、基質と結合を競合させたりする。PRSS37阻害剤はPRSS37に対して高い親和性と選択性を示し、他のセリンプロテアーゼとの相互作用やオフターゲット効果を最小限に抑えるように設計されているため、この相互作用は非常に特異的である。セリンプロテアーゼは膨大な種類があり、それぞれがユニークな生理的役割を担っている。
PRSS37阻害剤の化学的構成は多様で、様々な阻害剤が異なる構造と特性を有している。阻害剤の設計には、PRSS37酵素の構造、特に活性部位の配置に関する詳細な知識が必要である。科学者たちは、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術を利用してPRSS37の3次元構造を解明し、その結果、活性部位に高い特異性で適合したり相互作用したりする分子を設計する。阻害剤は、天然基質を模倣して触媒反応を阻害するように設計されることもあれば、全く異なる構造を持ち、アロステリック部位(活性部位以外の酵素上の位置)に結合して、酵素活性を低下させるような構造変化を引き起こすように設計されることもある。PRSS37阻害剤の開発には、その効力と選択性を改良するために、計算モデリング、医薬品化学、反復バイオアッセイを組み合わせる必要がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥733.00 ¥1376.00 ¥4829.00 ¥9601.00 ¥21131.00 ¥56342.00 | 33 | |
活性部位を共有結合で修飾することにより、セリンプロテアーゼであるPRSS37のタンパク質分解活性を阻害する可能性のある非可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | ¥925.00 ¥3452.00 | 4 | |
酵素と安定な複合体を形成することで酵素活性を阻害するセリンプロテアーゼ阻害剤で、PRSS37の活性部位をブロックすることで阻害する可能性もある。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
強力なセリンプロテアーゼ阻害剤で、PRSS37の活性セリン部位に結合することで阻害し、基質へのアクセスとプロセシングを妨げる。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | ¥485.00 ¥2065.00 ¥3520.00 ¥7040.00 ¥23478.00 ¥50476.00 | 5 | |
合成セリンプロテアーゼ阻害剤で、活性部位を占有してペプチド結合の加水分解を阻害することにより、PRSS37を阻害する可能性がある。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1670.00 ¥3565.00 ¥5630.00 ¥16099.00 ¥1139.00 | 19 | |
セリンおよびシステインプロテアーゼを標的とするプロテアーゼ阻害剤で、活性部位に可逆的に結合してPRSS37を阻害する可能性がある。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3170.00 ¥10684.00 ¥17758.00 | 14 | |
非可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤で、プロテアーゼネットワークを改変し、PRSS37基質の切断を減少させることにより、間接的にPRSS37を阻害する可能性がある。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1264.00 ¥4603.00 ¥33846.00 | 51 | |
いくつかの酵素プロテアーゼと可逆的な複合体を形成し、その活性部位をブロックする小さなタンパク質プロテアーゼ阻害剤で、PRSS37の活性阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | ¥3294.00 | 1 | |
多くのセリンプロテアーゼの可逆的競合阻害剤で、基質の構造を模倣して活性部位に結合することによりPRSS37を阻害することができる。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1895.00 ¥2459.00 ¥4558.00 ¥7096.00 ¥55282.00 | 19 | |
PRSS37が関与するタンパク質分解ネットワークを制限し、その機能的活性を低下させる可能性のある広域メタロプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2245.00 ¥7130.00 | 8 | |
PRSS37が作用するタンパク質分解環境を変化させることにより、間接的にPRSS37の活性に影響を及ぼす可能性のあるメタロプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||