Paralemmin 2阻害剤

一般的なパラレミン2阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 1544 47-36-6、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7。

パラレミン2阻害剤は、様々な生化学的経路を通じて、このタンパク質の機能的活性を破壊する。プロテインキナーゼC（PKC）を標的とする阻害剤は、パラレミン2のリン酸化を阻害することによって、パラレミン2に直接影響を与える。これらの化合物は、PKCを活性化または抑制することによって、パラレミン2のリン酸化状態の不均衡を引き起こし、その結果、活性が低下する。その他の化合物は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）／AKT経路に注目し、PI3Kを阻害することで、パラレミン2のリン酸化に関与するキナーゼであるAKTの活性化を阻止する。 この抑制は、パラレミン2に関連するシグナル伝達事象の減少につながり、その細胞機能に影響を与える。他の阻害剤は、ホスホリパーゼC（PLC）を阻害することによってその効果を発揮し、PKCを活性化する二次メッセンジャーであるジアシルグリセロールの産生を減少させ、ひいてはパラレミン2の活性を制御する。

阻害剤の中には、Paralemmin 2の上流にあるキナーゼを含む、より広範なキナーゼを標的とするものもあり、それらは細胞内のリン酸化の状況を変化させることによって、間接的にParalemmin 2の活性に影響を与える可能性がある。さらに、天然の脂質修飾を模倣した化合物は、パルミトイル化状態を阻害することによってパラレミン2の局在を乱し、細胞膜への固定やその後のシグナル伝達の役割に影響を与える可能性がある。また、Rac1などのGTPaseを阻害することによって、アクチン細胞骨格の構成に影響を与える阻害剤もあり、これは間接的にパラレミン2の膜ターゲティングや機能的能力に影響を与える可能性がある。