nPKC ζ阻害剤

一般的なnPKC ζ阻害剤としては、特に、塩化ケレリスリンCAS 3895-92-9、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、スチロスポリンCAS 62996-74-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7およびRo 31-8220 CAS 138489-18-6が挙げられる。

nPKCζ阻害剤は、新規のプロテインキナーゼCゼータ（nPKCζ）の活性を選択的に阻害するように設計された特定の分子群である。プロテインキナーゼC（PKC）は、セリン／スレオニンキナーゼファミリーであり、増殖、分化、生存など数多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。PKCファミリーは、その活性化と補酵素の必要性に基づいて、従来のPKC（cPKC）、新規PKC（nPKC）、非定型PKC（aPKC）の3つのグループに分類される。これらのうち、nPKC ζは新規PKCサブグループのメンバーである。

nPKC ζ阻害剤の特異性は、他のPKCアイソザイムとは異なるnPKC ζのユニークな構造的・機能的特性に由来する。これらの阻害剤の設計と開発は、選択性を確保するために、nPKC ζの異なるドメイン、特にキナーゼドメインを考慮している。これらの特異的部位に結合することで、阻害剤は基質結合を阻害したり、立体構造を変化させたり、ATP結合を阻害したりして、タンパク質のキナーゼ活性を調節することができる。オフターゲット効果や他のタンパク質や細胞経路との意図しない相互作用を防ぐためには、これらの阻害剤が選択的であることを保証することが不可欠である。これらの阻害剤の化学構造は様々であるが、その分子設計は通常、nPKC ζの高分解能構造と構造活性相関（SAR）研究から情報を得ている。これによって、高い親和性と特異性で酵素を標的にできることが保証される。