LRRC19阻害剤

一般的なLRRC19阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

PI3Kの強力な阻害剤であるワートマンニンとLY294002は、細胞の生存と代謝に不可欠な経路であるPI3K/AKTシグナル伝達カスケードを破壊する。この破壊は、LRRC19の発現を制御する調節機構に影響を与えると考えられる。さらに、様々な細胞応答を引き起こす細胞外シグナルの伝達にとって重要なMAPK経路は、いくつかの阻害剤の標的となる。SB203580はp38 MAPKを直接阻害し、U0126とPD98059はともにMEK1/2を標的とする。これらの阻害剤はMAPKシグナル伝達を弱め、LRRC19の発現レベルの変化を含むと思われる転写プロファイルの変化を引き起こす。MAPKファミリーのもう一つのキナーゼであるJNKはSP600125によって阻害され、LRRC19阻害剤によるこのシグナル伝達経路の多様な標的化をさらに示している。

細胞増殖、生存、分化に重要な役割を果たすSrcファミリーキナーゼの活性はPP2によって阻害される。これらのキナーゼは複数のシグナル伝達経路の上流制御因子であり、その阻害はLRRC19の細胞内シグナル伝達環境を乱す可能性がある。ゲフィチニブが標的とするEGFRチロシンキナーゼは、増殖シグナルに対する細胞応答において極めて重要であり、その阻害はLRRC19の発現や機能に影響を及ぼす可能性のある作用のカスケードを引き起こす可能性がある。ソラフェニブは、Ras/Raf/MEK/ERK経路に関与するキナーゼを含む複数のキナーゼを標的とするため、LRRC19の機能を調節するシグナル伝達経路に広く影響を及ぼす可能性がある。Y-27632によって阻害されるROCKは、アクチン細胞骨格と細胞運動の制御と密接に結びついており、その過程は、細胞構造とシグナル伝達におけるLRRC19の役割と絡み合っている可能性がある。最後に、BML-275によるAMPKの阻害は、細胞のエネルギー恒常性に影響を及ぼし、LRRC19のようなタンパク質の発現や活性に下流から影響を及ぼす可能性がある。