ヒストンクラスター2 H4の化学的阻害剤は、主にこのタンパク質のアセチル化状態を調節するヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を阻害することによって作用する。トリコスタチンA、ボリノスタット、ロミデプシン、ベリノスタット、パノビノスタット、モセチノスタット、エンチノスタット、ジビノスタット、チダミドなどの化合物はすべてHDAC活性を阻害することが知られている。そうすることで、これらの阻害剤はヒストンクラスター2 H4の脱アセチル化を阻害する。この脱アセチル化は、DNAがヒストンに強固に巻きつくために重要なプロセスであり、一般に遺伝子発現の低下と関連する。これらの阻害剤の作用によってヒストンクラスター2 H4がアセチル化されたままになると、クロマチン構造が弛緩し、この変化した状態が、クロマチンを転写活性状態に維持することによって、遺伝子発現調節におけるヒストンクラスター2 H4の正常な機能を破壊する可能性がある。
酪酸ナトリウムやバルプロ酸のような他の化合物もHDAC阻害剤として作用するが、より広い特異性を持つ。これらの化学物質は、通常アセチル基を除去する酵素を阻害することによって、ヒストンクラスター2 H4の持続的なアセチル化に寄与する。この阻害の結果、クロマチン構造はより開いた弛緩した状態にとどまり、ヒストンクラスター2 H4の正常なコンパクト化機能を阻害することになる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、ヒストンクラスター2H4の脱アセチル化を担う酵素である。HDACを阻害することで、トリコスタチンAはヒストンクラスター2H4のアセチル化を維持し、その機能を阻害する。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
ボリノスタット(別名SAHA)は、HDAC阻害剤であり、ヒストンH4クラスター2の脱アセチル化を阻害する。ヒストンの脱アセチル化は、遺伝子発現を抑制するコンパクトなクロマチン構造にとって極めて重要であるため、ボリノスタットの作用によりクロマチン構造がより緩和され、ヒストンH4クラスター2の正常な機能が阻害される。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | ¥2459.00 ¥7153.00 | 1 | |
ロミデプシンは、HDACを阻害する環状ペプチドであり、ヒストンクラスター2H4の増加したアセチル化につながる。この過剰なアセチル化は、ヒストンとDNAの相互作用を妨害し、クロマチンの弛緩につながり、遺伝子サイレンシングにおけるヒストンクラスター2H4の機能的役割を効果的に阻害する。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | ¥1760.00 ¥6453.00 | ||
ベリノスタットは、ヒストンクラスター2 H4のアセチル化レベルを増加させる別のHDAC阻害剤です。これによりクロマチン構造が崩壊し、ヒストンがDNAを効果的に圧縮できなくなるため、ヒストンの遺伝子抑制の役割が阻害されます。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2256.00 | 9 | |
パノビノスタットは強力なHDAC阻害剤であり、ヒストンクラスター2H4を過剰にアセチル化します。過剰にアセチル化されたヒストンはDNAを効果的にコンパクト化できず、ヒストンによる遺伝子発現の調節能力が阻害され、正常な機能が抑制されます。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥2787.00 ¥16506.00 | 2 | |
モセチノスタットは、ヒストンクラスター2 H4を脱アセチル化する酵素を含む特定のHDACクラスを選択的に阻害する。モセチノスタットによるHDAC活性の阻害は、ヒストンクラスター2 H4のアセチル化を持続させ、クロマチンの凝縮能力を阻害する。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥1015.00 ¥2392.00 | 24 | |
エンチノスタットは、ヒストンクラスター2H4に作用する特定のHDAC酵素群を標的とするHDAC阻害剤である。エンチノスタットによる脱アセチル化酵素活性の阻害は、ヒストンクラスター2H4上のアセチル基の保持につながり、クロマチンの凝縮におけるヒストンの機能を阻害する。 | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | ¥3836.00 ¥22000.00 | ||
HDAC阻害剤であるギボビスタは、ヒストンクラスター2 H4のアセチル化を増加させ、これにより正常なクロマチン構造が崩壊してその機能が阻害され、ヒストンクラスター2 H4の遺伝子抑制機能と対立する転写活性状態がもたらされます。 | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥2821.00 ¥13493.00 | ||
チダマイドは、ヒストンタンパク質、特にヒストンクラスター2 H4の特異的なアセチル化を増加させるHDAC阻害剤である。この持続的なアセチル化は、遺伝子サイレンシングに必要な凝縮クロマチン構造の形成に関与するヒストンクラスター2 H4の能力を阻害する。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥350.00 ¥530.00 ¥948.00 ¥2505.00 | 19 | |
ナトリウム・ブチレートはHDAC阻害剤として作用し、ヒストン・クラスター2H4のアセチル化を増加させる。この強制的なアセチル化状態は、転写を促進する緩和なクロマチン状態を維持することで、クロマチンの凝縮および遺伝子サイレンシングにおけるヒストンH4の正常な役割を阻害する。 | ||||||