Grap阻害剤

一般的なグラフ阻害剤には、エルロチニブ（フリーベース CAS 183321-74-6）、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、ソラフェニブ ib CAS 284461-73-0、スニチニブ、遊離塩基 CAS 557795-19-4、およびダサチニブ CAS 302962-49-8。

Grap阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるGrapタンパク質の機能を阻害する化合物である。Grapに直接作用することもあれば、Grapと相互作用する上流あるいは下流のタンパク質を阻害することによって間接的に作用することもある。直接阻害剤は、SH2ドメインやSH3ドメインといったGrapのドメインに結合し、他のタンパク質との相互作用を妨げ、シグナル伝達におけるGrapの役割を効果的に阻害する。間接的阻害剤は、Grapが関与するシグナル伝達経路の上流にあるEGFR、SRC、ABLなどのキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、その後のGrapとそれに関連するシグナル伝達カスケードの活性化を抑えることができる。さらに、阻害剤の中には、PI3KやmTORなど、Grapの下流にある主要なシグナル伝達分子を標的とするものもあり、Grapが細胞応答を伝播する能力を制限する。

Grapの機能に影響を及ぼす阻害剤は、細胞の増殖、分化、生存を制御するシグナル伝達機構にGrapが関与しているため、様々な細胞プロセスを変化させる可能性がある。Grap阻害剤の化学的分類には、低分子チロシンキナーゼ阻害剤、PI3K阻害剤、SRCファミリーキナーゼ阻害剤など、様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は通常、高い特異性を持ち、可逆的あるいは不可逆的に標的と結合し、細胞のシグナル伝達動態に変化をもたらす。正常なシグナル伝達経路を破壊することにより、これらの阻害剤はグラップの活性を調節し、外的・内的刺激に対する細胞応答を媒介する能力を調節することができる。