GAPT阻害剤

一般的な GAPT 阻害剤には、エルロチニブ（フリーベース CAS 183321-74-6）、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、ラパチ inib CAS 231277-92-2、Sorafenib CAS 284461-73-0、Sunitinib、Free Base CAS 557795-19-4などがある。

GAPT阻害剤は、GAPTタンパク質に関連するシグナル伝達経路を調節することで、間接的にGAPTタンパク質の機能に影響を与えることができる化合物の一群を包含する。免疫反応におけるGAPTの役割は、受容体チロシンキナーゼ（RTK）やGRB2のような関連アダプタータンパク質を介するものなど、複雑なシグナル伝達ネットワークへの関与を示唆している。多くの化合物が、EGFR、HER2、ABL、Srcファミリーキナーゼなど、これらのシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とすることが知られている。これらのキナーゼを阻害することで、化合物はGRB2および潜在的にはGAPTの活性化につながるシグナル伝達カスケードを破壊することができる。このような間接的な阻害は、GAPTの機能的出力を変化させる可能性があり、GAPTは、免疫反応への作用を媒介する適切なシグナル伝達の状況に依存している。

GAPTはこれらの阻害剤の直接的な標的ではないので、GAPT機能への影響は、細胞内のシグナル伝達動態が変化した結果であろう。化学阻害剤は、GAPTに関連するものだけでなく、複数のシグナル伝達経路に関与する様々なキナーゼに影響を与える。しかし、シグナル伝達ネットワークは相互に関連しているため、これらの阻害剤によるキナーゼ活性の変化は、GAPT活性の調節を含む可能性のある影響のカスケードにつながる可能性がある。これらの影響の範囲は、特定の細胞状況と、GAPTがその機能のために影響を受けたシグナル伝達経路にどの程度依存しているかによって異なる。GAPTはGRB2と相互作用することから、RTKとその直下流エフェクターを標的とすることは、細胞内のGAPT活性に間接的に影響を与える手段となる。