cfm阻害剤

一般的な cfm 阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 10 9203X）CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Calphostin C CAS 121263-19-2。

cfmの化学的阻害剤は、主にプロテインキナーゼC（PKC）の調節を介して、様々な経路でその効果を発揮することができる。PKCはcfmの機能に影響を与える重要なキナーゼである。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCの活性化因子として知られており、この活性化によってcfmがリン酸化される。逆に、スタウロスポリンのような強力なPKC阻害剤は、cfmのリン酸化を防ぎ、不活性状態を維持することができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはPKCを阻害の標的とし、リン酸化を制限することによってcfmの活性を低下させる可能性がある。汎PKC阻害剤であるGö 6983は、その活性化状態に関与するキナーゼを阻害することにより、cfmの活性化を抑制することができる。もう一つのPKC阻害剤であるカルフォスチンCは、キナーゼの機能を阻害することによってcfmの活性化を防ぐ。

PKC阻害のテーマを続けると、Ro-31-8220、LY333531、塩化ケレリスリンはすべて、さまざまな選択性を持つPKC阻害剤である。Ro-31-8220はPKCを阻害することが知られており、リン酸化の減少を通じてCFMの活性化を抑えることができる。PKCβを選択的に標的とするLY333531は、もしcfmがPKCのこの特異的アイソフォームによって作用されるならば、cfm活性の減少につながる可能性がある。塩化キレリスリンのPKC阻害は、リン酸化の減少という同様のメカニズムにより、cfmの機能低下につながる可能性がある。ソトラスタウリンも同様にPKCを選択的に阻害し、cfm活性を低下させる可能性がある。Gö 6976はPKCαとPKCβを選択的に阻害し、リン酸化の低下という同じ経路でcfmの活性を低下させる。PKCβに選択的なEnzastaurinは、このキナーゼを阻害することで、cfmのリン酸化と活性化のプロセスを阻害し、機能的阻害に導くことができる。これらの化学物質はそれぞれ、リン酸化を通じてcfmの活性状態を制御するキナーゼを標的とすることで、cfmの機能制御に一役買っている。