シャペロニン含有TCP-1(CCT)阻害剤としても知られるCCT B阻害剤は、タンパク質のフォールディングに関与する特定の細胞機構を標的とする一群の化学化合物である。これらの阻害剤は、ヒトを含む真核細胞に見られる高度に保存された分子シャペロンであるCCT複合体に作用する。複数のサブユニットで構成されるCCT複合体は、新しく合成されたポリペプチドが機能的な三次元構造に折り畳まれるのを補助するという重要な役割を担っている。このプロセスは、タンパク質が適切に機能するために不可欠であり、誤ったフォールディングを起こしたタンパク質は、様々な細胞機能不全や疾患の原因となる。
CCT B阻害剤は、CCT複合体の活性を阻害し、シャペロン機能を阻害するように設計されている。CCTを阻害することにより、これらの化合物は特定のクライアント・タンパク質のフォールディングを阻害し、本来のコンフォメーションになるのを妨げることができる。この阻害は細胞プロセスに重大な結果をもたらす可能性があり、様々な研究目的で探索されることがある。研究者はしばしばCCT B阻害剤を、タンパク質のフォールディングの根本的なメカニズムを研究するためのツールとして、また適切なフォールディングのためにCCT複合体に依存している特定のタンパク質の役割を研究するためのツールとして用いる。CCT B阻害剤がタンパク質のフォールディングにどのような影響を与えるかを理解することで、基本的な細胞内プロセスに光が当てられ、タンパク質のミスフォールディングに関連する疾患に関する新たな知見が得られる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | ¥1286.00 ¥2234.00 | 13 | |
非可逆的なEGFR阻害剤で、チロシンキナーゼ活性を阻害し、EGFRが関与する癌の細胞増殖を抑制する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
BCR-ABLキナーゼ阻害剤で、シグナル伝達経路を破壊し、慢性骨髄性白血病に使用される。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
マルチキナーゼ阻害剤で、RafキナーゼとVEGFレセプターを標的とし、腫瘍の成長と血管新生を阻害する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
可逆的なEGFR阻害剤で、ATP結合に競合し、EGFR駆動性の腫瘍細胞増殖を阻害する。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
マルチターゲットキナーゼ阻害剤で、VEGFRとPDGFRを阻害し、腫瘍の血管新生と増殖を抑制する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害薬で、BCR-ABLおよび他のキナーゼを阻害することにより慢性骨髄性白血病に使用される。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
受容体の自己リン酸化を阻害するEGFR/HER2デュアル阻害剤で、HER2陽性乳癌治療に用いられる。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1467.00 ¥2053.00 | 2 | |
マルチキナーゼ阻害剤で、VEGFR、PDGFR、c-KITを標的とし、腫瘍の血管新生と増殖を阻害する。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
VEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害し、甲状腺癌の血管新生と増殖を阻害する。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
BCR-ABLチロシンキナーゼ阻害薬、シグナル伝達経路を阻害、慢性骨髄性白血病に用いられる | ||||||