3β-HSD3阻害剤

一般的な3β-HSD3阻害剤としては、トリロスタンCAS 13647-35-3、エポスタンCAS 80471-63-2、メチラポンCAS 54-36-4、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、アビラテロンCAS 154229-19-3が挙げられるが、これらに限定されない。

HSD3阻害剤は、主に3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの酵素活性を標的とする。これらの阻害剤は、酵素の活性部位を直接阻害するか、3β-HSDが触媒する酵素反応に必要な基質や補酵素の利用可能性を変化させることにより、ステロイドホルモンの正常な生合成を阻害する役割を果たす。

例えば、トリロスタンとエポスタンは、3β-HSDが仲介するステロイド生成の重要なステップである、プレグネノロンからプロゲステロンへの変換を直接阻害する。シアノケトンは不可逆的阻害剤として機能するため、ステロイドホルモンの産生を長期にわたって低下させる。メチラポンやケトコナゾールなどの他の化合物は、ステロイド生合成経路の他の酵素を阻害することによって3β-HSDの活性に影響を及ぼし、ステロイドの全体的な産生量の減少につながる可能性がある。アビラテロンは、CYP17A1を阻害することにより、3β-HSD活性に必要なステロイド前駆体のレベルを低下させる。