Date published: 2025-9-15

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Ketoconazole (CAS 65277-42-1)

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アプリケーション:
KetoconazoleはCYPタンパク質、トロンボキサン合成酵素、および5-LOの阻害剤です
CAS 番号:
65277-42-1
純度:
≥99%
分子量:
531.43
分子式:
C26H28Cl2N4O4
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ケトコナゾールはステロイドホルモン生合成におけるチトクロームP450依存性ステップのイミダゾール含有小分子阻害剤である;また、TXAシンターゼ (トロンボキサン合成酵素) および5-LO (5-リポキシゲナーゼ) 活性も阻害する。ケトコナゾールは抗転移,抗腫瘍,および抗乾癬活性を示す。ケトコナゾールによる5‐LO (5‐リポキシゲナーゼ) の阻害はアラキドン酸 (sc‐200770) 由来ロイコトリエン産生を中断し,モルモットにおけるロイコトリエン媒介アナフィラキシー気管支収縮の抑制と相関した。ケトコナゾールは,トロンボキサンA2の血小板細胞レベルを低下させ,虚血傷害に応答して,トロンボキサンA2が仲介する微小血管透過性の増加を抑制すると記載されている。ケトコナゾールは副腎皮質ホルモン生合成を阻害し,副腎からのアンドロゲン分泌を抑制し,コルチゾール反応を減弱させることにより抗アンドロゲン作用を示す。ケトコナゾールはCYP17 A1、CYP3A4及びCYP3A5の阻害剤である。


Ketoconazole (CAS 65277-42-1) 参考文献

  1. 前立腺癌に対する抗アンドロゲン療法とその他のホルモン療法。  |  Richie, JP. 1999. Urology. 54: 15-8. PMID: 10606279
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  3. in vitroにおけるケトコナゾールのヒト・チトクロームP450 3A阻害における変動要因。  |  Greenblatt, DJ., et al. 2010. Xenobiotica. 40: 713-20. PMID: 20712450
  4. ケトコナゾールは, ラット卵巣における卵胞ステロイド形成の停止の結果として排卵を阻害する。  |  Gal, M. and Orly, J. 2014. Clin Med Insights Reprod Health. 8: 37-44. PMID: 24987273
  5. ケトコナゾール投与前後のクッシング病におけるコルチコトロピン放出ホルモンに対するACTH反応:in vivoおよびin vitro試験。  |  Boscaro, M., et al. 1987. Horm Metab Res Suppl. 16: 60-2. PMID: 2832292
  6. ケトコナゾールはin vitroおよびin vivoでロイコトリエンの生合成を阻害する。  |  Beetens, JR., et al. 1986. Biochem Pharmacol. 35: 883-91. PMID: 3006695
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  8. ラットにおけるアパチニブの薬物動態に対するケトコナゾール, ボリコナゾールおよびイトラコナゾールの影響。  |  Lou, D., et al. 2019. Drug Dev Ind Pharm. 45: 689-693. PMID: 30632818
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  10. ケトコナゾール:トロンボキサン合成酵素および5-リポキシゲナーゼ阻害剤で, B16-F10黒色腫に抗転移活性を示す。  |  Nardone, PA., et al. 1988. J Surg Res. 44: 425-9. PMID: 3361885
  11. アリールアセトアミド脱アセチル化酵素ノックアウトマウスは, ケトコナゾール誘発肝毒性と副腎不全に感受性がある。  |  Nagaoka, M., et al. 2022. Biochem Pharmacol. 195: 114842. PMID: 34798123
  12. ステロイド生成阻害剤としてのケトコナゾールおよび他のイミダゾール誘導体。  |  Feldman, D. 1986. Endocr Rev. 7: 409-20. PMID: 3536461
  13. トロンボキサンA2は四肢虚血後の透過性を調節する。  |  Lelcuk, S., et al. 1985. Ann Surg. 202: 642-6. PMID: 3840349
  14. 虚血誘発トロンボキサン合成の抑制(ヒト)。  |  Lelcuk, S., et al. 1984. J Trauma. 24: 393-6. PMID: 6325720
  15. ケトコナゾールはコルチゾール反応を減弱させるが, 喫煙コカインの主観的効果は減弱させない。  |  Ward, AS., et al. 1998. Behav Pharmacol. 9: 577-86. PMID: 9862083

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Ketoconazole, 50 mg

sc-200496
50 mg
$62.00

Ketoconazole, 500 mg

sc-200496A
500 mg
$260.00