Metyrapone の分子構造、CAS番号: 54-36-4
Metyrapone (CAS 54-36-4)
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別名:
2-Methyl-1,2-di-3-pyridyl-1-propanone
アプリケーション:
Metyraponeは、シトクロムP450媒介ω/ω-1水酸化酵素活性およびCYP11B1の阻害剤です
CAS 番号:
54-36-4
純度:
≥96%
分子量:
226.27
分子式:
C14H14N2O
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メチラポンは副腎皮質ステロイドの生合成を阻害する。メチラポンは、チトクロームP450を介するプロスタグランジンのオメガ／オメガ-1の水酸化酵素活性を阻害するという研究報告がある。ステロイド11-β水酸化酵素（CYP11B1）の阻害を介してグルココルチコイド合成を阻害することが示されている。少量濃度のメチラポンは、内因性NADPHを急速に酸化し、コルチゾールの酸化を改善し、ラット肝臓試験においてコルチゾンの還元を阻害することが報告されている。さらに、メチラポンの存在下で管腔NADPHの枯渇が観察されている。ラットを用いた炎症性試験では、メチラポンが炎症性サイトカインの発現を制御することが報告されている。 MetyraponeはCYP3A4の阻害剤である。
Metyrapone (CAS 54-36-4) 参考文献
- ブタ毛様体上皮細胞におけるシトクロムP450を介したプロスタグランジンω/ω-1水酸化酵素活性。 | Asakura, T. and Shichi, H. 1992. Exp Eye Res. 55: 377-84. PMID: 1426070
- チトクロームP450 3A4の幅広い基質特異性, 触媒機構, 阻害の構造的・力学的基盤。 | Park, H., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 13634-42. PMID: 16190729
- ヒト肝臓におけるメチラポンのカルボニル還元。 | Maser, E., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 42 Suppl: S93-8. PMID: 1722672
- メチラポンは, 小胞体の内腔NADPHを枯渇させることにより, コルチゾンによる前駆脂肪細胞分化を阻止する。 | Marcolongo, P., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 76: 382-90. PMID: 18599022
- メチラポンとその代謝物であるrac-metyrapolの母乳中への移行。 | Hotham, NJ., et al. 2009. J Hum Lact. 25: 451-4. PMID: 19759353
- マスコーン（3-メチルシクロペンタデカノン）を投与したラットの肝ミクロソームチトクロームP450の特性。 | Tanaka, E., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 41: 472-3. PMID: 1994906
- 炎症存在下でメチラポンがサイトカインmRNA発現を調節するという証拠。 | Peruzzo, DC., et al. 2010. Cytokine. 52: 184-9. PMID: 20702106
- メチラポンの単回投与はラットの睡眠覚醒パターンを変化させる。 | Drouet, JB., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 652: 60-4. PMID: 21114995
- ラット前頭皮質におけるフルオキセチン誘発性の細胞外ドーパミン, セロトニンおよびそれらの代謝物の変化に対するメチラポンの効果。 | Rogóż, Z. and Gołembiowska, K. 2010. Pharmacol Rep. 62: 1015-22. PMID: 21273658
- ラットの静脈内ニコチン自己投与に対するメチラポンとオキサゼパムの併用効果。 | Goeders, NE., et al. 2012. Psychopharmacology (Berl). 223: 17-25. PMID: 22418732
- マウスを用いたメタセチンの生体内代謝におけるメチラポンのメチラポールへの還元による阻害作用の変化。 | Maser, E. and Legrum, W. 1985. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 331: 283-9. PMID: 3937061
- メチラポンは, 11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型還元酵素の競合的阻害剤である。 | Sampath-Kumar, R., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 62: 195-9. PMID: 9393954
- ラットにおける肝コルチゾン-コルチゾール変換に対するメチラポンの効果。 | Thomson, LM., et al. 1998. Endocr Res. 24: 607-11. PMID: 9888546
の阻害剤である：
11β-HSD2, 3β-HSD2, 3β-HSD3, 3β-HSD4, 3β-HSD5, Aldosterone, c-Erb-A α-2, c-Erb-A β-2, CYP11A1, CYP11B, CYP11B1, Cyp21a1, CYP21A2, CYP2A4, CYP3A4, CYPOR, EG434676, EG545948, Fdx1, GH, GLCCI1, Gonadotropin α, MC2-R, MRAP, Olfr564, Olfr64, StAR, StARD5.のアクティベーター：
CYP11B2, Cyp3a59, GMEB-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Metyrapone, 200 mg | sc-200597 | 200 mg | RMB282.00 | |||
Metyrapone, 500 mg | sc-200597A | 500 mg | RMB632.00 | |||
Metyrapone, 1 g | sc-200597B | 1 g | RMB970.00 |