THTPA Inhibidores
Los inhibidores comunes de THTPA incluyen, pero no se limitan a Metotrexato CAS 59-05-2, Fluorouracilo CAS 51-21-8, Raltitrexed CAS 112887-68-0, Pemetrexed Disódico CAS 150399-23-8 y Trimetoprim CAS 738-70-5.
Los inhibidores químicos de la tiamina trifosfatasa (THTPA) incluyen una serie de compuestos que interfieren con el metabolismo del folato y los procesos celulares dependientes del pirofosfato de tiamina (TPP), la forma activa de la tiamina que la THTPA ayuda a generar. El metotrexato, la aminopterina y el pralatrexato son inhibidores de la dihidrofolato reductasa (DHFR), una enzima crucial para la síntesis del folato. Al inhibir la DHFR, estas sustancias químicas reducen la producción de derivados del folato, con lo que disminuye la demanda celular de TPP. La menor demanda de TPP implica una menor necesidad de la actividad enzimática del THTPA, reduciendo su papel dentro de la célula. Del mismo modo, el raltitrexed y el pemetrexed actúan sobre la timidilato sintasa y otras enzimas dependientes del folato, lo que provoca una disminución de la timidina monofosfato (TMP), un nucleótido necesario para la síntesis del ADN que depende de los cofactores del folato. La inhibición de estas vías por raltitrexed y pemetrexed también sugiere una menor necesidad celular de TPP, disminuyendo así la actividad del THTPA.
Otros inhibidores, como el 5-fluorouracilo, producen metabolitos como el monofosfato de fluorodesoxiuridina (FdUMP) que dificultan la timidilato sintasa, afectando a la síntesis de ADN y, en consecuencia, disminuyendo la demanda de procesos ligados al TPP. Puede considerarse que la trimetoprima y la pirimetamina, aunque se centran principalmente en la DHFR bacteriana y parasitaria, tienen un efecto indirecto sobre la DHFR humana. Esta acción sugeriría de forma similar una reserva reducida de folato y, por tanto, una menor demanda de actividad de TPP y THTPA. Agentes como el sulfametoxazol y el triamtereno, aunque no se dirigen directamente a las enzimas de síntesis de folato, pueden provocar una disminución de los niveles de folato en las células a través de la inhibición de la captación o síntesis de folato, lo que a su vez reduciría las necesidades de TPP. Por último, la fluorofenilalanina y el cicloguanil, aunque no están directamente relacionados con el metabolismo del folato, también pueden provocar una reducción de la actividad metabólica celular que se traduce en una menor necesidad de TPP y de la actividad catalítica del THTPA.
VER TAMBIÉN ....
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
El metotrexato inhibe la dihidrofolato reductasa (DHFR), una enzima implicada en la síntesis del tetrahidrofolato. La DHFR fosforila la tiamina a pirofosfato de tiamina, un cofactor para las enzimas de la vía de las pentosas fosfato, que depende de los derivados del folato. La inhibición de la DHFR por el Metotrexato disminuye los derivados del folato, reduciendo potencialmente la actividad del THTPA debido a la menor demanda de pirofosfato de tiamina en la biosíntesis. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
El 5-Fluorouracilo se metaboliza en monofosfato de fluorodesoxiuridina (FdUMP), que inhibe la timidilato sintasa, una enzima que requiere cofactores de folato para la síntesis de ADN. A medida que se agotan los derivados del folato, se reduce la necesidad celular de enzimas dependientes del pirofosfato de tiamina, que el THTPA ayuda a generar, disminuyendo indirectamente el papel funcional del THTPA. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | ¥1613.00 | ||
El raltitrexed inhibe la timidilato sintasa, reduciendo la síntesis de timidina monofosfato (TMP), un proceso dependiente del folato. Esta inhibición podría disminuir la demanda celular de procesos dependientes de la tiamina y reducir indirectamente la actividad de la THTPA al disminuir la necesidad de su producto, el pirofosfato de tiamina. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | ¥1501.00 | 5 | |
El pemetrexed inhibe múltiples enzimas dependientes del folato, como la DHFR, la timidilato sintasa y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa. Al inhibir estas enzimas, el pemetrexed puede disminuir indirectamente la necesidad de pirofosfato de tiamina producido por la THTPA, reduciendo así la actividad de ésta. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥745.00 ¥1783.00 ¥2302.00 ¥7976.00 ¥37614.00 | 4 | |
La Trimetoprima inhibe selectivamente la DHFR bacteriana. Aunque su acción primaria es antibacteriana, su inhibición de la DHFR podría extenderse conceptualmente a una disminución indirecta de la actividad de la DHFR humana, reduciendo así la producción de folato y disminuyendo indirectamente la demanda de pirofosfato de tiamina que genera el THTPA. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2629.00 ¥9127.00 | 5 | |
La pirimetamina es un inhibidor de la DHFR. Aunque se utiliza principalmente como agente antipalúdico, su inhibición de la DHFR podría provocar una reducción de la reserva de folato, reduciendo así indirectamente la demanda celular de pirofosfato de tiamina catalizada por la THTPA. | ||||||
L-4-Fluorophenylalanine hydrochloride | 64231-54-5 | sc-235459 sc-235459A | 500 mg 100 mg | ¥3317.00 ¥1173.00 | ||
La fluorofenilalanina actúa como inhibidor competitivo de la incorporación de fenilalanina a las proteínas. Aunque su efecto primario es la inhibición de la síntesis proteica, esto podría conducir a una reducción de la actividad metabólica y a la consiguiente reducción indirecta de la demanda de pirofosfato de tiamina, reduciendo así la actividad del THTPA. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | ¥1151.00 | 1 | |
La aminopterina es un potente inhibidor de la DHFR. Al inhibir la DHFR, disminuye la producción de tetrahidrofolato y sus derivados, lo que puede conducir indirectamente a una menor necesidad de pirofosfato de tiamina y, por tanto, a una menor actividad del THTPA. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | ||
El pralatrexato está diseñado para inhibir la DHFR con gran afinidad. Puede reducir la disponibilidad de cofactores de folato, que son necesarios para las vías de síntesis de nucleótidos que también dependen del pirofosfato de tiamina. Esto podría inhibir indirectamente el THTPA al disminuir la demanda de su producto. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | ¥406.00 ¥609.00 ¥767.00 ¥1207.00 | 5 | |
El sulfametoxazol es un antibiótico sulfonamida que inhibe la dihidropteroato sintasa en las bacterias. Si esta inhibición se produjera en las células humanas, podría provocar una disminución de la síntesis de folato, reduciendo posteriormente la necesidad de pirofosfato de tiamina e inhibiendo indirectamente la THTPA. | ||||||