TBRG1 Inhibidores

Un inhibidor específico de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3Ks). Puede conducir a la inhibición de la señalización AKT, que es necesaria para la fosforilación de muchas proteínas, incluida la TBRG1. Al inhibir la PI3K, el LY294002 puede disminuir la actividad de la AKT y reducir así la fosforilación y la actividad funcional de la TBRG1.

Un inhibidor selectivo de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK1/2). MEK1/2 forma parte de la vía MAPK/ERK, que puede regular la actividad de diversas proteínas, incluida la TBRG1. Al inhibir la MEK1/2, el U0126 puede impedir la fosforilación de las quinasas ERK1/2, disminuyendo potencialmente la fosforilación descendente de la TBRG1.

Es un inhibidor selectivo de la p38 MAPK. La vía p38 MAPK está implicada en la respuesta al estrés y puede modular la actividad de varios sustratos, incluido el TBRG1. El SB203580 impide la activación de la p38 MAPK, lo que posiblemente conduce a una menor fosforilación de la TBRG1 inducida por el estrés.

Un inhibidor antrapirazolona de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). La JNK participa en la respuesta celular al estrés y puede influir en la actividad de numerosas proteínas. La inhibición por SP600125 podría disminuir los acontecimientos de fosforilación mediados por JNK que, de otro modo, podrían modular la actividad de TBRG1.

Es un inhibidor potente e irreversible de PI3K. De forma similar al LY294002, la inhibición de la PI3K por parte de la Wortmannina puede conducir a una disminución de la actividad de la AKT y a la subsiguiente regulación a la baja de la fosforilación en proteínas como la TBRG1.

Inhibidor específico de la diana mamífera de la rapamicina (mTOR). mTOR forma parte de dos complejos, mTORC1 y mTORC2, que intervienen en la regulación del crecimiento y la supervivencia celulares. La rapamicina inhibe mTORC1, lo que podría afectar indirectamente al estado de fosforilación y a la actividad de TBRG1.

Un inhibidor de MEK1, que, como el U0126, puede impedir la activación de la vía MAPK/ERK. Esta inhibición impediría la fosforilación corriente abajo de ERK1/2 y reduciría potencialmente la actividad dependiente de la fosforilación de TBRG1.

Es un inhibidor selectivo de las tirosina quinasas de la familia Src. Las Src quinasas pueden fosforilar una amplia gama de sustratos, alterando su actividad. La inhibición por PP2 podría reducir la fosforilación de TBRG1 mediada por la quinasa Src, lo que provocaría su inhibición funcional.

Inhibidor de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). La señalización del EGFR puede dar lugar a la activación de varias vías descendentes, incluidas las que podrían fosforilar la TBRG1. Así pues, la inhibición por Gefitinib podría reducir la activación funcional de TBRG1 mediada por EGFR.

De forma similar al Gefitinib, el Erlotinib inhibe selectivamente la tirosina quinasa EGFR. Al bloquear la señalización del EGFR, el erlotinib puede disminuir la activación de las quinasas corriente abajo que pueden influir en la fosforilación y la actividad de TBRG1.