PDE6G Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE6G incluyen, entre otros, Vardenafilo CAS 224785-90-4, Tadalafilo CAS 171596-29-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Dipiridamol CAS 58-32-2 y Cilostazol CAS 73963-72-1.
Los inhibidores químicos de la PDE6G actúan aprovechando el papel de la proteína en la hidrólisis del GMPc en 5'-GMP, un paso crítico en la fototransducción dentro del proceso visual. El sildenafilo, el vardenafilo y el tadalafilo son inhibidores selectivos de la PDE5, una fosfodiesterasa estrechamente relacionada, y debido a la similitud estructural de sus sitios catalíticos, también pueden unirse a la PDE6G e inhibirla. Esta unión impide que la PDE6G realice su función normal de descomponer el GMPc, lo que da lugar a un aumento de los niveles de este nucleótido cíclico en el entorno celular. Zaprinast, con su perfil de inhibición selectiva de la PDE5 y la PDE6, inhibe directamente la PDE6G, dando lugar a resultados similares en la acumulación de GMPc. El dipiridamol y la teofilina, como inhibidores no selectivos de la fosfodiesterasa, aumentan los niveles de GMPc indirectamente al inhibir su degradación, reduciendo así la actividad de la PDE6G debido a la menor disponibilidad de su sustrato.
Siguiendo con este tema de la competencia de sustratos y la inhibición indirecta, el cilostazol y la anagrelida, a través de su inhibición de la PDE3, pueden provocar un aumento de los niveles de GMPc. Este aumento del GMPc puede inhibir la PDE6G al ocupar el sitio activo de la enzima, impidiendo eficazmente la hidrólisis de su sustrato. La Icariina y la Quercetina, aunque no son tan selectivas, funcionan de forma similar inhibiendo la PDE5 y otras PDEs, aumentando consecuentemente la concentración de GMPc dentro de la célula y conduciendo a una inhibición funcional de la PDE6G. La pentoxifilina, con su amplio espectro de inhibición de la PDE, eleva tanto los niveles de AMPc como de GMPc, y este último inhibe la PDE6G. La milrinona, por último, inhibe selectivamente la PDE3, lo que conduce indirectamente a un aumento de los niveles de GMPc, y esta elevación del GMPc puede inhibir la PDE6G a través de un mecanismo de bucle de retroalimentación, en el que la elevada concentración del sustrato GMPc inhibe competitivamente la degradación del GMPc por la PDE6G.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
El vardenafilo es otro inhibidor selectivo de la PDE5 que, al igual que el sildenafilo, también puede inhibir la PDE6G debido a la similitud estructural entre la PDE5 y la PDE6. El vardenafilo se une al sitio catalítico de la PDE5 y, en consecuencia, puede inhibir la PDE6G, lo que da lugar a niveles elevados de GMPc en las células. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
El tadalafilo es un potente inhibidor de la PDE5, conocido por su larga vida media. Al inhibir la PDE5, el tadalafilo puede inhibir indirectamente la PDE6G debido al solapamiento de la especificidad de sustrato, lo que provoca un aumento de la concentración intracelular de GMPc, que es el sustrato de la PDE6G. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
El zaprinast es un inhibidor selectivo de la PDE5 y la PDE6. Aumenta los niveles intracelulares de GMPc al inhibir su descomposición, con lo que inhibe funcionalmente la PDE6G al impedir que hidrolice el GMPc a 5'-GMP. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
El dipiridamol es un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa que aumenta los niveles intracelulares de GMPc al inhibir su degradación. Al hacerlo, inhibe funcionalmente la actividad de la PDE6G al reducir la disponibilidad de su sustrato. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
El cilostazol inhibe varias fosfodiesterasas, incluida la PDE3, lo que puede conducir a un aumento indirecto de los niveles de GMPc como resultado de la reducción de la degradación del GMPc, inhibiendo así la funcionalidad de la PDE6G por competencia de sustrato. | ||||||
Icariin | 489-32-7 | sc-279198 sc-279198A sc-279198B | 1 g 5 g 10 g | ¥1602.00 ¥4659.00 ¥9184.00 | ||
Se ha informado de que la icariina inhibe la PDE5 y podría inhibir indirectamente la PDE6G al aumentar los niveles de GMPc debido a la reducción de la hidrólisis del GMPc, que es el sustrato natural de la PDE6G. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que ha demostrado inhibir las PDE. Al inhibir estas enzimas, la quercetina puede inhibir indirectamente la PDE6G al impedir la degradación del GMPc, aumentando así su concentración intracelular. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥6623.00 | 1 | |
La anagrelida inhibe la PDE3 y, a través de esta inhibición, puede provocar un aumento de los niveles de GMPc de forma indirecta, inhibiendo así la PDE6G al elevar la concentración de su sustrato, lo que en niveles elevados puede provocar una inhibición por retroalimentación. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥936.00 | 6 | |
La teofilina es un inhibidor no selectivo de la PDE y, al inhibir otras PDE, puede provocar un aumento inespecífico de los niveles de GMPc, lo que puede dar lugar a la inhibición funcional de la PDE6G por saturación del sustrato. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
La pentoxifilina es un inhibidor no selectivo de las PDE, incluidas la PDE3 y la PDE4, que provoca un aumento de los niveles de AMPc y GMPc, con lo que inhibe indirectamente la PDE6G al aumentar la concentración intracelular de GMPc. | ||||||