La clase química designada como inhibidores de PARP-10 se compone de pequeñas moléculas dirigidas a diversos miembros de la familia PARP, que podrían afectar indirectamente a la función de PARP-10. Estos inhibidores tienen en común su capacidad de unirse al dominio catalítico de las enzimas PARP, que es esencial para su actividad enzimática, incluida la transferencia de unidades de ADP-ribosa a las proteínas diana. La inhibición de este dominio puede dar lugar a la supresión de la capacidad de la proteína para modificarse a sí misma y a otras proteínas, un paso clave en procesos como la reparación del ADN y la señalización.
Compuestos como Olaparib, Veliparib, Niraparib, Rucaparib y Talazoparib son bien conocidos por su mayor selectividad hacia PARP1 y PARP2, pero pueden mostrar efectos sobre otros miembros de la familia PARP debido a la naturaleza conservada del dominio PARP. Estos inhibidores actúan imitando la porción nicotinamida del NAD+ y uniéndose al sitio catalítico, impidiendo así los cambios conformacionales necesarios para la catálisis. Otras sustancias químicas como la 3-aminobenzamida (3AB) y el PJ34 son menos selectivas y pueden influir en la PARP-10 dirigiéndose ampliamente a la actividad enzimática de la PARP. NU1025 y AG14361, aunque son más selectivos frente a PARP1, pueden tener efectos sobre PARP-10, teniendo en cuenta las similitudes estructurales entre los dominios catalíticos de las proteínas PARP.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
Un inhibidor de la familia PARP que puede inhibir la actividad enzimática de PARP-10 bloqueando el dominio PARP común a la familia. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥3046.00 ¥8033.00 | 3 | |
Otro inhibidor de PARP que puede unirse al sitio catalítico de las enzimas PARP, posiblemente afectando a PARP-10. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | ¥1692.00 | ||
Un inhibidor selectivo de PARP1 y PARP2 que puede tener efectos fuera del objetivo en PARP-10 debido a similitudes estructurales. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | ¥1692.00 | ||
Potente inhibidor de PARP1 y PARP2, con potencial para inhibir PARP-10 dirigiéndose al dominio ADP-ribosiltransferasa. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | ¥8969.00 | ||
Un inhibidor de PARP con un fuerte potencial de atrapamiento que podría afectar indirectamente a la actividad de PARP-10. | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | ¥169.00 ¥406.00 ¥575.00 | 18 | |
Un inhibidor general de PARP que puede reducir la actividad de ADP-ribosilación de PARP-10 de forma no selectiva. | ||||||
IEM 1754 dihydrobromide | 162831-31-4 | sc-362747 sc-362747A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥8225.00 | ||
Un inhibidor de PARP de amplio espectro que podría disminuir la actividad de PARP-10 bloqueando los sitios de unión de NAD+. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | ¥1478.00 | 9 | |
Un inhibidor específico de PARP-1 que podría afectar indirectamente a PARP-10 debido a su homología estructural. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | ¥2877.00 | ||
Un inhibidor selectivo de PARP-1 que podría inhibir PARP-10 uniéndose al dominio catalítico. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3046.00 ¥3610.00 ¥6769.00 | 3 | |
Un derivado del benzimidazol que actúa como inhibidor de PARP y podría influir en la función de PARP-10. | ||||||