P2X3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de P2X3 incluyen, entre otros, NF 449 CAS 389142-38-5, sal tetrasódica PPADS, anhidra CAS 192575-19-2, RO-3 CAS 1026582-88-6, NF 110 CAS 111150-22-2 y sal sódica A-317491 CAS 475205-49-3 (ácido libre).
Los purinorreceptores P2X, también conocidos como receptores P2X, son una familia de canales iónicos activados por ligando que desempeñan un papel crucial en la mediación de la señalización extracelular de ATP (trifosfato de adenosina). Estos receptores se encuentran en varios tejidos y tipos de células de todo el cuerpo, incluidos el sistema nervioso, el sistema inmunitario y varios órganos.
Los receptores P2X están compuestos por tres subunidades, denominadas normalmente P2X1 a P2X7. Cada subunidad consta de dos dominios transmembrana (TM1 y TM2), un gran bucle extracelular y los extremos N y C intracelulares. Las tres subunidades se unen para formar un complejo homo o heterotrimérico, siendo las formas más comunes los homotrímeros (por ejemplo, el trímero P2X1) o los heterotrímeros (por ejemplo, el trímero P2X2/3). La composición de las subunidades determina las propiedades funcionales y las características farmacológicas del receptor.
Los receptores P2X se activan por la unión de ATP extracelular, que desencadena la apertura del poro del canal iónico formado por los dominios transmembrana de las subunidades del receptor. Tras la activación, estos canales permiten la entrada de cationes, principalmente Na+ y Ca2+, en la célula. Esta afluencia de iones conduce a la despolarización de la membrana celular y al inicio de cascadas de señalización descendentes.
Los receptores P2X están implicados en una amplia gama de procesos fisiológicos, como la neurotransmisión, la neuromodulación, las respuestas inmunitarias, la inflamación y la percepción del dolor. En el sistema nervioso, los receptores P2X se expresan en neuronas y células gliales, donde contribuyen a la transmisión sináptica, la regulación de la excitabilidad neuronal y la modulación de la plasticidad sináptica. En el sistema inmunitario, estos receptores se encuentran en células inmunitarias como macrófagos, células T y células dendríticas, y participan en la activación de células inmunitarias, la liberación de citocinas y la regulación de la respuesta inflamatoria.
En conclusión, los purinorreceptores P2X son una familia de canales iónicos activados por ligando que responden al ATP extracelular. Se expresan ampliamente en todo el organismo y desempeñan funciones críticas en numerosos procesos fisiológicos. La comprensión de la estructura y la función de estos receptores ofrece la posibilidad de realizar nuevos descubrimientos científicos para diversas enfermedades y afecciones. Los inhibidores de P2X3 que ofrece Santa Cruz Biotechnology inhiben P2X3 y, en algunos casos, otros purinorreceptores.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | ¥3475.00 | 5 | |
El NF 449 actúa como antagonista selectivo del receptor P2X3, mostrando una capacidad única para inhibir la señalización mediada por ATP. Sus interacciones moleculares implican sitios de unión específicos que estabilizan las conformaciones inactivas del receptor, reduciendo eficazmente la permeabilidad del canal iónico. Esta modulación altera las vías de señalización descendentes, afectando a la transmisión nociceptiva. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de acción, lo que permite realizar estudios detallados de la dinámica de los receptores purinérgicos y sus implicaciones fisiológicas. | ||||||
NF 110 | 111150-22-2 | sc-203642 sc-203642A | 10 mg 50 mg | ¥2019.00 ¥8507.00 | ||
El NF 110 funciona como modulador selectivo del receptor P2X3, caracterizado por su capacidad de interrumpir la unión al ATP mediante interacciones alostéricas únicas. Este compuesto altera la conformación del receptor, provocando una disminución del flujo iónico y los consiguientes cambios en la excitabilidad celular. Su marcada cinética de reacción permite explorar con precisión los procesos de activación y desensibilización del receptor, lo que permite comprender mejor los mecanismos de señalización purinérgica y sus efectos biológicos más amplios. | ||||||
A 740003 | 861393-28-4 | sc-291774 sc-291774A | 10 mg 50 mg | ¥1952.00 ¥8112.00 | 8 | |
Antagonista altamente selectivo de P2RX3, inhibe la afluencia y las corrientes de calcio mediadas por ATP in vitro. | ||||||
A-317491 sodium salt | 475205-49-3 (free acid) | sc-300144 | 5 mg | ¥2256.00 | ||
La sal sódica A-317491 actúa como antagonista selectivo del receptor P2X3, presentando una dinámica de unión única que estabiliza el estado inactivo del receptor. Este compuesto influye en las propiedades del canal iónico del receptor, modulando eficazmente la afluencia de calcio y alterando las vías de señalización descendentes. Sus distintas interacciones moleculares facilitan una comprensión matizada de la desensibilización y recuperación del receptor, contribuyendo a la exploración de las funciones de los receptores purinérgicos en diversos contextos fisiológicos. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | ¥1692.00 | ||
El A-317491 es un antagonista selectivo del receptor P2X3 que presenta una modulación alostérica única, que influye en la conformación del receptor y en la permeabilidad iónica. Su afinidad de unión altera la cinética de activación del canal inducida por ATP, dando lugar a un perfil distinto de desensibilización del receptor. Las interacciones del compuesto con residuos de aminoácidos específicos permiten comprender mejor las vías mecánicas de la señalización purinérgica, mejorando nuestra comprensión de la dinámica de los receptores y sus implicaciones fisiológicas. | ||||||
RO-3 | 1026582-88-6 | sc-204242 | 10 mg | ¥1636.00 | ||
Antagonista selectivo de P2RX3. Inhibe la movilización de calcio inducida por ATP y las corrientes de los canales iónicos. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥4400.00 | 9 | |
Antagonista no selectivo de los receptores P2X, incluido el P2RX3, bloquea las respuestas inducidas por ATP. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
Antagonista no selectivo de los receptores P2, inhibe el P2RX3 entre otros subtipos, bloqueando la unión del ATP. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | ¥1501.00 | 20 | |
Bloquea los receptores P2RX3 así como otros subtipos P2X, inhibiendo la afluencia de calcio. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2245.00 ¥5190.00 ¥16686.00 | 1 | |
Un potente antagonista de P2RX1 con efectos inhibidores sobre P2RX3, interfiere con la unión de ATP. | ||||||