Los inhibidores de JMJD2C (KDM4C) actúan principalmente interfiriendo en la actividad desmetilasa de histonas de la enzima, que desempeña un papel importante en la regulación epigenética y la expresión génica. JMJD2C desmetila selectivamente la lisina 9 y la lisina 36 di y trimetiladas de la histona H3, influyendo así en la estructura de la cromatina y la transcripción génica. Los inhibidores enumerados, como GSK-J4 y ML324, se dirigen directamente a la actividad catalítica de JMJD2C. Estos inhibidores suelen ser análogos del 2-oxoglutarato o compiten con sus cofactores, bloqueando así el proceso de desmetilación. GSK-J4, por ejemplo, es un inhibidor altamente específico que se une directamente a JMJD2C, impidiendo su función desmetilasa. Esto conduce a un aumento de los niveles de histonas metiladas, lo que afecta a los patrones de expresión génica cruciales para diversos procesos biológicos.
Otros inhibidores, como el IOX1 y la dimetiloxaloilglicina, tienen objetivos más amplios y afectan a una serie de dioxigenasas dependientes del 2-oxoglutarato, incluida la JMJD2C. Esta amplia especificidad puede influir simultáneamente en múltiples vías, lo que ofrece un mayor campo de estudio de la regulación epigenética. Compuestos como el YC-1 y la pargilina, aunque no se diseñaron originalmente como inhibidores de la JMJD2C, demuestran actividad contra esta enzima, lo que pone de manifiesto los diversos mecanismos a través de los cuales se puede modular la actividad de la JMJD2C. Los compuestos naturales como la quercetina y el galato de epigalocatequina (EGCG) también muestran efectos inhibidores sobre la JMJD2C, lo que permite comprender la capacidad de los componentes de la dieta para influir en los mecanismos epigenéticos. Estos inhibidores, con sus variados mecanismos de acción, subrayan la complejidad de la acción sobre las enzimas epigenéticas y las implicaciones de la modulación de la actividad de JMJD2C.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
Un potente inhibidor de JMJD2C que inhibe directamente su actividad desmetilasa, afectando a la expresión génica. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Un inhibidor pan-Jumonji de la desmetilasa que se dirige, entre otros, a JMJD2C, afectando a la metilación de histonas. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Análogo del 2-oxoglutarato permeable a las células que inhibe la JMJD2C al competir con su cofactor. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Inhibe los factores inducibles por hipoxia (HIF), afectando potencialmente a la actividad de JMJD2C en las vías de la hipoxia. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Un inhibidor de JMJD2 que impide su actividad desmetilasa, influyendo en la expresión génica y el estado de la cromatina. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
Actúa como un mimético del 2-oxoglutarato, inhibiendo la JMJD2C y otras enzimas relacionadas. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de la monoamine oxydase, il présente une activité inhibitrice contre les enzymes de la famille JMJD2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoide que puede inhibir varias dioxigenasas dependientes del 2-oxoglutarato, incluida la JMJD2C. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
Afecta indirectamente a JMJD2C modulando el metabolismo de las poliaminas, lo que puede influir en las modificaciones de las histonas. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Una catequina del té verde con amplias actividades biológicas, incluida la inhibición de JMJD2C. | ||||||