group II sPLA2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la sPLA2 del grupo II incluyen, entre otros, Manoalide CAS 75088-80-1, Ácido oleanólico CAS 508-02-1, YM 26734 CAS 144337-18-8, Avarol CAS 55303-98-5 e inhibidor de la sPLA2 CAS 393569-31-8.
Los inhibidores de sPLA2 del Grupo II constituyen un conjunto diverso de compuestos químicos que actúan sobre la actividad de la enzima a través de diversos mecanismos. Estos inhibidores actúan principalmente interactuando directamente con el sitio activo de la enzima o modificando la dinámica de interacción con el sustrato. Los inhibidores directos suelen competir con los sustratos naturales por el sitio activo o modifican covalentemente los residuos esenciales del sitio activo, dejando inactiva la enzima. Los inhibidores covalentes como el manoalide, el bromuro de p-bromofenacil, el MJ33 y la tioeteramida-PC forman enlaces irreversibles con residuos de aminoácidos específicos dentro del sitio activo, impidiendo así el procesamiento del sustrato.
Los inhibidores competitivos como el LY311727 y el Varespladib se asemejan estructuralmente al estado de transición del sustrato natural de la enzima, lo que les permite ocupar el sitio activo y bloquear eficazmente el acceso del sustrato sin formar enlaces irreversibles. Otros inhibidores actúan alterando el entorno operativo de la enzima; por ejemplo, la mepacrina reduce la disponibilidad de sustrato al interaccionar con la bicapa lipídica en la que actúa la sPLA2. Además, algunos inhibidores actúan sobre dominios reguladores de la enzima que son cruciales para su asociación con la membrana, como el dominio de unión a la heparina del FKGK11, que reduce indirectamente el acceso de la enzima a sus sustratos. El oxadiazón representa un inhibidor incidental que impacta en la conformación estructural de la enzima, afectando a su capacidad catalítica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
La indometacina inhibe la sPLA2 bloqueando el acceso del sustrato ácido graso al sitio activo, debido a su interacción con la interfaz de membrana donde opera la sPLA2. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | ¥948.00 ¥3339.00 | 8 | |
El ácido oleanólico, que funciona como una sPLA2 del grupo II, presenta interacciones moleculares intrigantes que facilitan su papel en el metabolismo lipídico. Su conformación estructural permite la unión selectiva a sustratos fosfolípidos, lo que influye en la actividad enzimática y la especificidad del sustrato. Las regiones hidrófobas del compuesto mejoran la penetración en la membrana, mientras que su estereoquímica desempeña un papel crucial en la modulación de la cinética de reacción. Este comportamiento único subraya su importancia en las vías bioquímicas que implican la hidrólisis de fosfolípidos. | ||||||
YM 26734 | 144337-18-8 | sc-204410 | 10 mg | ¥2482.00 | 4 | |
YM 26734, como sPLA2 del grupo II, presenta interacciones moleculares distintivas que mejoran su eficacia catalítica en la hidrólisis de lípidos. Su singular afinidad de unión a grupos de cabeza de fosfolípidos específicos facilita el reconocimiento selectivo de sustratos, lo que repercute en la actividad global de la enzima. La flexibilidad conformacional del compuesto permite interacciones dinámicas con entornos de membrana, mientras que su perfil cinético revela una respuesta matizada a concentraciones variables de sustrato, destacando su papel en las vías de señalización lipídica. | ||||||
AACOCF3 | 149301-79-1 | sc-201412C sc-201412 sc-201412A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1015.00 ¥1794.00 ¥5483.00 | 10 | |
AACOCF3 inhibe la sPLA2 imitando el sustrato de ácido graso, ocupando así el sitio activo e impidiendo que la enzima acceda al sustrato real y lo procese. | ||||||
Avarol | 55303-98-5 | sc-202480 | 1 mg | ¥1501.00 | ||
El avarol, clasificado como una sPLA2 del grupo II, muestra una notable especificidad en su interacción con los fosfolípidos de membrana, promoviendo una hidrólisis eficiente. Su adaptabilidad estructural le permite participar en la unión transitoria con bicapas lipídicas, influyendo en la fluidez y la integridad de la membrana. La cinética de reacción de la enzima se caracteriza por una rápida tasa de recambio, que se modula por la presencia de iones de calcio, lo que subraya su intrincado papel en el metabolismo de los lípidos celulares y la dinámica de señalización. | ||||||
sPLA2 inhibitor Inhibidor | 393569-31-8 | sc-215901 sc-215901A | 5 mg 25 mg | ¥3046.00 ¥11158.00 | ||
Los inhibidores de sPLA2, como sPLA2 del grupo II, demuestran una afinidad única por sustratos lipídicos específicos, lo que facilita la modulación selectiva del metabolismo de los fosfolípidos. Su interacción con las vías dependientes del calcio pone de relieve su papel en la regulación de la actividad enzimática y la dinámica de la membrana. Estos inhibidores pueden alterar los estados conformacionales de sPLA2, afectando a la accesibilidad de los sustratos y a las velocidades de reacción, influyendo así de manera matizada en las cascadas de señalización lipídica y en las respuestas celulares. | ||||||
LY 311727 | 164083-84-5 | sc-358269 sc-358269A sc-358269B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2821.00 ¥7446.00 ¥36102.00 | 3 | |
El LY311727 se une directamente al sitio catalítico de la sPLA2, lo que impide la unión de sustratos fosfolípidos, inhibiendo así la actividad de la enzima. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | ¥2978.00 | 9 | |
La manoalida inhibe la sPLA2 mediante la modificación covalente del residuo de lisina en el sitio activo de la enzima, lo que provoca una inhibición irreversible. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | ¥508.00 ¥632.00 ¥959.00 ¥36023.00 ¥53319.00 | 4 | |
La mepacrina interactúa con los sustratos fosfolípidos de la membrana, reduciendo su disponibilidad para la sPLA2 e impidiendo así indirectamente que la enzima ejerza su acción. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VII | 99-73-0 | sc-202635 | 5 mg | ¥1455.00 | ||
El BPB reacciona con la histidina del sitio activo de la sPLA2, formando un enlace covalente que conduce a la inhibición irreversible de la enzima. | ||||||