GPR179 Inhibidores

Los inhibidores GPR179 comunes incluyen, entre otros, la toxina pertusis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, la forskolina CAS 66575-29-9, el NF449 CAS 627034-85-9, la suramina sódica CAS 129-46-4 y el YM 254890 CAS 568580-02-9.

Los inhibidores de GPR179, como la toxina pertusis y el GDP-beta-S, interactúan directamente con las proteínas G que son esenciales para transmitir las señales de GPCR como GPR179 a sus dianas intracelulares. La toxina pertusis inactiva de forma irreversible las proteínas G de tipo Gi/o, impidiendo así la comunicación intracelular del receptor, mientras que el GDP-beta-S actúa como antagonista competitivo del GTP, impidiendo la activación de las proteínas G.

Otros, como la toxina del cólera, la forskolina y la NF449, ejercen sus efectos sobre los sistemas de mensajeros secundarios que regulan las proteínas G. La toxina del cólera y la forskolina influyen en la vía del AMPc: la primera provocando una activación persistente de las proteínas Gs, y la segunda estimulando directamente la producción de AMPc, que puede tener una amplia gama de efectos en los procesos celulares, incluidos los que pueden contrarrestar la señalización GPR179. El NF449 inhibe selectivamente la subunidad alfa de Gs, lo que puede interrumpir la señalización relacionada con GPR179 al socavar la función de la proteína Gs. Además, la lista incluye compuestos como Suramin, YM-254890, U73122, Go 6983 y M119K, cada uno de los cuales se dirige a aspectos distintos de la señalización de la proteína G. La suramina actúa como antagonista general de los receptores purinérgicos, lo que podría provocar alteraciones en la transducción de señales relacionadas con GPR179.