Cdk4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk4 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Fascaplysina CAS 114719-57-2, Clorhidrato de Flavopiridol CAS 131740-09-5 y SU 9516 CAS 377090-84-1.
Los inhibidores de CDK4 pertenecen a una importante clase de compuestos químicos diseñados para modular la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 4 (CDK4), una enzima implicada en la regulación del ciclo celular. La CDK4 es un actor crucial en la promoción de la progresión del ciclo celular desde la fase G1 a la fase S, donde se produce la síntesis del ADN. Estos inhibidores son moléculas meticulosamente elaboradas que se dirigen específicamente al sitio activo de la CDK4 y se unen a él, interrumpiendo así su función catalítica. De este modo, los inhibidores de CDK4 pretenden impedir la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), un proceso fundamental para la progresión del ciclo celular. Desde el punto de vista estructural, los inhibidores de la CDK4 suelen estar diseñados para imitar los sustratos naturales de la CDK4, encajando en el sitio activo de la enzima e inhibiendo su actividad.
Esta clase de compuestos comprende una gama diversa de estructuras químicas, que se han ido perfeccionando con el tiempo a través de amplios esfuerzos de química medicinal. La intrincada interacción entre la CDK4 y sus inhibidores implica interacciones clave de enlace de hidrógeno, electrostáticas e hidrofóbicas que contribuyen a la afinidad y especificidad de unión de estas moléculas a la enzima. Los investigadores han aprovechado el modelado computacional y las técnicas de cribado de alto rendimiento para optimizar el diseño de inhibidores de CDK4, mejorando su selectividad y potencia. En conclusión, los inhibidores de CDK4 constituyen una clase química esencial que desempeña un papel significativo en la modulación de la actividad de CDK4, una enzima crítica implicada en la regulación del ciclo celular. Mediante su unión precisa al sitio activo de CDK4, estos compuestos interrumpen la fosforilación de la proteína retinoblastoma, interfiriendo así en la progresión del ciclo celular de la fase G1 a la fase S. La diversidad estructural de los inhibidores de CDK4, combinada con métodos computacionales avanzados, subraya la complejidad y sofisticación de esta clase de compuestos en el ámbito de la biología molecular y la investigación bioquímica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol muestra una inhibición selectiva de Cdk4 al formar un complejo estable mediante interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas facilitan la interrupción de la actividad de la cinasa dependiente de ciclina, lo que conduce a una dinámica de fosforilación alterada. La unión del compuesto induce cambios conformacionales que afectan al reconocimiento del sustrato y al recambio catalítico. Además, su comportamiento cinético sugiere un mecanismo de inhibición competitiva, lo que permite una modulación matizada de la progresión del ciclo celular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina actúa como un potente inhibidor de Cdk4 al participar en intrincadas interacciones moleculares que estabilizan su unión a la enzima. Este compuesto interrumpe la cascada de fosforilación esencial para la regulación del ciclo celular, principalmente a través de la modulación alostérica. Su capacidad única para alterar la conformación de la enzima afecta a la afinidad por el sustrato y a la eficacia enzimática. La cinética de reacción indica un perfil de inhibición no competitiva, proporcionando un medio sofisticado para influir en las vías de señalización celular. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Se une a CDK4/6, inhibiendo su actividad y la progresión del ciclo celular. | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 5 | |
La fascaplysina ejerce una acción inhibidora selectiva sobre Cdk4, caracterizada por una afinidad de unión única que altera la dinámica del sitio activo de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, dando lugar a un cambio conformacional que impide el reconocimiento del sustrato. La cinética de su inhibición sugiere un mecanismo de tipo mixto, que le permite modular tanto la actividad de la enzima como su interacción con proteínas reguladoras, influyendo así en la progresión del ciclo celular. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Inhibe selectivamente CDK4/6, provocando la detención del ciclo celular. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
El clorhidrato de flavopiridol actúa como un potente inhibidor de Cdk4, demostrando un mecanismo de acción distintivo a través de su interacción con el bolsillo de unión al ATP de la enzima. Este compuesto estabiliza una conformación única que interrumpe la fosforilación de los sustratos diana. Su perfil cinético indica un patrón de inhibición competitiva, que altera eficazmente la afinidad de la enzima por las ciclinas. Además, las características estructurales del flavopiridol facilitan interacciones electrostáticas específicas, aumentando su selectividad por Cdk4 frente a otras cinasas dependientes de ciclinas. | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU 9516 es un inhibidor selectivo de Cdk4, caracterizado por su capacidad de unirse al sitio activo de la enzima, impidiendo así la fosforilación del sustrato. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que altera la dinámica conformacional de Cdk4, lo que conduce a una reducción significativa de la actividad quinasa. Sus distintas interacciones moleculares promueven una orientación específica que mejora la selectividad, permitiendo una modulación precisa de la progresión del ciclo celular sin afectar a otras quinasas. | ||||||
Cdk9 Inhibitor II | 140651-18-9 | sc-203326 | 5 mg | $172.00 | 1 | |
Cdk9 Inhibitor II funciona como un modulador selectivo de Cdk4, mostrando un mecanismo de acción único a través de su interacción con el dominio regulador de la enzima. Este compuesto estabiliza una conformación inactiva de Cdk4, interrumpiendo eficazmente su interacción con las ciclinas. El perfil cinético del inhibidor revela una característica de unión lenta, lo que aumenta su especificidad y reduce los efectos fuera de diana, convirtiéndolo en una valiosa herramienta para diseccionar las vías de regulación del ciclo celular. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Inhibe CDK4/6 y reduce la progresión del ciclo celular en células cancerosas. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
La indirrubina actúa como inhibidor selectivo de Cdk4, participando en interacciones moleculares únicas que alteran la dinámica conformacional de la enzima. Al unirse al sitio de unión al ATP, induce un desplazamiento que dificulta la fosforilación de los sustratos diana. Este compuesto presenta un perfil cinético de reacción distinto, caracterizado por un inicio gradual de la inhibición, que permite una modulación precisa de la progresión del ciclo celular. Su especificidad se ve reforzada por obstáculos estéricos únicos que limitan las interacciones con otras quinasas. | ||||||