c-Erb-A β-1 Inhibidores
Inhibidores comunes de c-Erb-A β-1 incluyen, pero no se limitan a Glutatión, reducido CAS 70-18-8, Metimazol CAS 60-56-0, Amiodarona CAS 1951-25-3, 6-Propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 y Ketoconazol CAS 65277-42-1.
Los inhibidores de c-Erb-A β-1 engloban una variedad de compuestos que inhiben la función del receptor beta-1 de la hormona tiroidea (THRβ1). Estos inhibidores pueden competir directamente con las hormonas tiroideas por la unión al receptor o modular la actividad del receptor, la expresión génica y la síntesis hormonal. Los inhibidores directos como el NH-3 y el tetrac actúan ocupando el dominio de unión al ligando del THRβ1, impidiendo la asociación de las hormonas tiroideas, necesaria para la activación del receptor y la transcripción génica posterior. Los compuestos como el 1-850 están diseñados para antagonizar selectivamente el THRβ1, reduciendo su actividad transcripcional.
Algunos compuestos pueden actuar como moduladores selectivos, como el GC-1, que también puede funcionar como antagonista en determinadas circunstancias al inhibir el reclutamiento de coactivadores a THRβ1. La amiodarona, debido a su similitud estructural con la tiroxina (T4), puede interferir con la acción de la hormona tiroidea, afectando a la función THRβ1. Otros inhibidores disminuyen indirectamente la activación de THRβ1 al reducir los niveles de hormona tiroidea. El MMI y el PTU son fármacos antitiroideos que inhiben la síntesis de hormonas tiroideas, mientras que el ketoconazol afecta al metabolismo hormonal. La dexametasona influye en la expresión del receptor, alterando la actividad transcripcional de THRβ1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glutathione, reduced | 70-18-8 | sc-29094 sc-29094A | 10 g 1 kg | ¥857.00 ¥23128.00 | 8 | |
El glutatión puede formar enlaces disulfuro con residuos de cisteína en el c-Erb A β1, alterando potencialmente la conformación del receptor e inhibiendo su capacidad para unirse a elementos de respuesta del ADN, lo que es esencial para su función. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | ¥778.00 ¥1241.00 | 4 | |
Fármaco antitiroideo que puede reducir indirectamente la actividad de THRβ1 disminuyendo la síntesis de la hormona tiroidea. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | ¥406.00 ¥621.00 ¥2482.00 ¥22090.00 | ||
Inhibe la síntesis de la hormona tiroidea, reduciendo así indirectamente la activación de THRβ1. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | ¥3520.00 | ||
Fármaco antiarrítmico que puede bloquear la acción de la hormona tiroidea e interferir con la función THRβ1 debido a su similitud estructural con la T4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
Agente antifúngico que puede inhibir la esteroidogénesis, afectando indirectamente a los niveles de hormona tiroidea y a la actividad THRβ1. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | ¥936.00 | ||
El acetato de plomo (II) puede unirse a los grupos sulfhidrilo de los residuos de cisteína en las proteínas. Si dicho residuo es crítico en el dominio de unión al ligando o en el dominio de unión al ADN del c-Erb A β1, esta interacción podría inhibir la función del receptor al impedir la unión al ligando o la interacción con el ADN. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | ¥621.00 ¥2019.00 ¥3892.00 | 1 | |
El cadmio puede desplazar iones metálicos que son cofactores en varias enzimas y proteínas, cambiando potencialmente la conformación de c-Erb A β1. Esta alteración puede inhibir la capacidad del receptor para unirse a su ligando o al ADN, inhibiendo así su función. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4050.00 | 1 | |
Alcaloide que ha demostrado interferir con la actividad de THRβ1, posiblemente afectando a su expresión o función. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | ¥1625.00 ¥4750.00 | 1 | |
El SKF-525A es un inhibidor no selectivo de las enzimas del citocromo P450. Al inhibir estas enzimas, puede reducir la síntesis de hormonas tiroideas, los ligandos naturales del c-Erb A β1, inhibiendo así indirectamente la activación del receptor. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
Glucocorticoide sintético que puede regular a la baja la expresión de THRβ1 y reducir su actividad transcripcional. | ||||||